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传统激酶靶点研发常面临选择性不足、脱靶效应显著等挑战，而北京爱思益普通过跨学科技术整合，为“不可成药”靶点提供创新解决方案。以KRAS G12C突变为例，平台构建了从蛋白表达制备到细胞功能评价的完整技术链：通过E.coli系统纯化高活性KRAS蛋白，利用酶学复合体检测技术解析其与GTP/GDP的结合动力学，再通过CRISPR-Cas9编辑技术构建肿瘤细胞模型，验证化合物对突变蛋白的抑制作用。
在某KRAS G12C抑制剂研发中，平台结合SPR技术检测化合物亲和力（KD值达pM级），并通过脑片膜片钳验证其神经元保护作用，最终开发出ICE-KRAS-001。该分子在临床前研究中展现出优异的抗肿瘤活性，且对正常细胞毒性显著低于传统化疗药物。此外，平台还建立了激酶谱与ADME（药物吸收、分布、代谢、排泄）的闭环评价体系，可同步预测化合物的药代动力学特性及脱靶风险，将临床前失败率降低25%。
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