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北京爱思益普生物科技股份有限公司的定制化服务能力,已成为其核心竞争力的重要体现。公司根据客户在抗肿瘤药物研发中的具体需求,为PI3K/AKT/mTOR通路研究定制了包含20种关键激酶的Panel筛选策略。该策略通过梯度浓度实验(0.1nM-10μM)与时间依赖性实验(0-72小时),精准绘制出化合物对各激酶的抑制曲线,并识别出对mTORC2复合体具有选择性抑制作用的候选分子,避免了传统广谱抑制剂的脱靶效应。
在表观遗传学领域,公司提供的KAT系列靶点检测服务,整合了酶学、细胞学与ADME平台资源。例如,在某组蛋白乙酰转移酶抑制剂研发中,通过酶活性检测(Km值测定)、细胞增殖抑制实验(IC50值计算)及代谢稳定性测试(肝微粒体孵育),全面评估了化合物的药效与成药性。这种跨学科评估模式,使某KAT6A抑制剂项目从靶点验证到临床前候选药物选择的时间缩短了40%。
公司建立的蛋白降解技术平台,涵盖PROTAC与分子胶两大领域。针对RAS驱动癌症,其开发的RMC-6236非共价抑制剂,通过结合RAS蛋白的Switch II区域,对KRAS G12C突变型表现出纳摩尔级抑制活性(IC50=0.2nM)。实验数据显示,该药物在RAS成瘾细胞系中的细胞凋亡率达65%,显著优于传统MEK抑制剂(28%)。目前,RMC-6236已进入II期临床研究,用于治疗胰腺导管腺癌。
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