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瑞替加滨（Retigabine）作为首个上市的钾通道开放剂类抗癫痫药物，其研发历程充分验证了爱思益普一体化服务平台的技术能力。平台从离子通道靶点筛选到体内药效评估，完整复现了该药物的研发路径。

靶点筛选阶段，平台通过高表达KCNQ2/3通道的细胞系，证实瑞替加滨以浓度依赖性方式激活通道，EC50值为10.41 μM，Hill系数1.176，表明其正向调节作用。电压依赖性分析显示，瑞替加滨诱导通道激活曲线超极化位移，降低神经元兴奋性阈值。

体外机制研究在原代培养神经元与急性脑片模型中展开。平台通过膜片钳记录证实，瑞替加滨增强M电流（IKM），延长动作电位后超极化时程，抑制神经元重复放电。无镁诱导的癫痫样放电模型中，瑞替加滨显著降低放电频率与持续时间。

体内药效评估采用MES与PTZ两种经典模型。在MES模型中，瑞替加滨显著降低强直-阵挛发作的发生率与死亡率；在PTZ模型中，延长阵挛发作潜伏期，降低发作严重程度评分。行为学监测显示，治疗剂量范围内未见明显镇静或运动协调障碍。

该案例展示了爱思益普"分子-细胞-整体"三级递进评估体系的有效性，为创新抗癫痫药物的研发提供了可复制的技术路径。

2026-04

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