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时间：2025-03-13 14:49:58
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在药物代谢研究中，体外肝代谢模型的选择对获得准确的药代动力学数据至关重要。不同的肝代谢体系具有各自的特点和适用场景，选择合适的模型可以更好地预测药物在体内的代谢行为。本文将比较肝细胞、肝微粒体、肝S9和肝胞质液的主要特点、优势、局限性以及应用场景。 ...
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时间：2025-03-13 14:49:01
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体外肝代谢模型（肝细胞、肝微粒体、肝S9 及肝胞质液）在药物代谢、药物相互作用及毒性研究中具有重要作用。本文将详细介绍这些代谢体系的制备流程，并提供适用于研究的参考。肝细胞（Hepatocytes） 肝细胞（Hepatocytes）的制备： ...
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时间：2025-03-13 14:48:13
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在药物代谢研究中，性别差异是一个不容忽视的因素。越来越多的研究表明，药物在肝微粒体（liver microsomes）中的代谢速率和代谢产物可能因性别而异，这种差异可能导致药物的疗效和毒性在不同性别中呈现不同的表现。因此，识别和理解这种性别差异，对于药物研发...
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时间：2025-03-13 14:47:02
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以往研究表明，肝脏P450代谢的性别依赖性在大鼠中最为显著。在某些药物底物的代谢速率上，性别差异可能达到五倍或更多，雄性大鼠的肝脏P450总含量比雌性高约20%。 大鼠肝微粒体代谢性别差异 大鼠P450酶中的CYP2C11和C...
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时间：2025-03-13 14:45:49
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VX-548是一种钠通道阻断剂，具有镇痛作用。有研究发现VX-548在两种性别的药代动力学和代谢存在显著差异。静脉注射后，VX-548的曲线下面积（AUC0-t）在雌性大鼠（1505.8 ± 47.3 ng·h/mL）中远高于雄性大鼠（253.8 ± 6.3...
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时间：2025-03-13 14:44:14
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HepG2细胞是人类肝癌细胞系，常用于PXR、CAR和AhR转录激活实验的原因主要包括以下几点： 1.肝脏特性 HepG2细胞来源于肝脏，而药物在体内代谢也大多通过肝脏，因为相比于HEK-293肾细胞来说，肝脏来源的HepG2细胞是更加...
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时间：2025-03-13 14:43:30
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CYP450代谢75%的上市药物，但其高度多态性（如CYP2D6 PM人群占比7-10%）和易受诱导/抑制特性常引发临床疗效差异。 核心亚型与特点 CYP2D6：心血管疾病药物中一大部分药物都经CYP2D6 基因代谢，例如美托洛尔和普...
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时间：2025-03-13 14:42:35
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平行人工膜渗透分析法（PAMPA）是一种用于研究药物渗透性的生物物理技术。该方法通过模拟生物膜的渗透过程，评估药物在特定条件下的渗透性能。PAMPA具有快速、低成本的特点，适用于新药筛选和药效研究。 PAMPA的基本原理和应用 P...
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时间：2025-03-13 14:42:04
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在药物研发过程中，评估药物作为诱导剂的潜在药物相互作用（DDI）风险是至关重要的。根据药物相互作用指导原则，建议至少在三个不同供体的人肝细胞中进行研究，并在mRNA水平上测定酶诱导的程度。通常情况下，PXR和CAR被用作CYP3A4和CYP2B6的诱导标志物...
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时间：2025-03-13 14:41:17
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药物代谢酶（DMEs）是决定药物体内命运的核心因素，但代谢途径的复杂性常导致候选药物因代谢失活或毒性代谢物生成而失败。据统计，超50%的临床I期药物因代谢问题被淘汰。而在早期临床前开发阶段，许多具有良好活性的化合物都因为缺乏良好的代谢稳定性而不得不进行大量的...
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