基于 Bowes 等人在《Nature Reviews Drug Discovery》提出的 44 个靶点标准化筛查方案，率先为行业设立了“脱靶风险预警”安全标准，有效降低因脱靶引发的安全性风险。
国内首家推出基于 IQ DruSafe 体外药理学工作组（Brennan, R.J. 等人，Nat Rev Drug Discov, 2024）最新研究的 77 个靶点功能性安全性靶点组合，实现更全面的脱靶评估。
依托 15 年神经心脏安全领域积累及 1500+ 靶点开发经验，国内首家推出覆盖 140+ 个靶点的安全性检测组合，涵盖离子通道、GPCR、酶及激酶等靶点类型。
遵循 ICH S1B(R1)《药物致癌性试验》指导原则 WOE 证据权重法，用于对原型药和代谢产物的次级药理学评估，重点在于核受体、GPCR、酶学靶点评估。
遵循 CDE《药物非临床依赖性研究》以及 ICH S1B(R1)《药物致癌性试验》指导原则，用于 CNS 药物包含依赖性、致癌以及常规风险在内的全面性风险研究。
三种产品组合支持从早期筛选到 IND 前安全性评估的不同需求
›确定与靶点上任何位点结合的最终结果
›最高浓度点设双复孔，确保数据一致性并确认临界信号
›雷达图和 IC50/EC50 曲线同时提供
›结合专家解读，适用于内部审核或监管机构提交
自 ICH S1B 指导原则发布以来，随着对致癌性机制阐述的科学进展、对啮齿类动物模型局限性的更深入了解以及通过对药物数据库的几项回顾性分析显示，在某些情况下，2 年大鼠致癌性试验可能不会对人体致癌性风险评估提供更多有价值的信息，因此本次增补文件提出具体的证据权重（Weight of Evidence，WoE）标准的综合方法，该 WoE 标准可提示 2 年大鼠致癌性试验是否能够为人体致癌性风险评估提供更多有价值的信息。
ICH S1B(R1)《药物致癌性试验》增补文件 · 图 2
非临床调查：包括但不限于：特殊组化染色、分子生物标志物、血清激素水平、免疫细胞功能、体外或体内实验系统、采用新技术获得的数据。
临床数据调查：在治疗剂量和暴露水平下，提示人体机制相关性的临床数据（如：尿液药物浓度和晶体形成证据、临床血浆激素水平变化的针对性检测、人体影像数据）
图 2：综合关键 WoE 因素和可能的调查方法，以进一步提示进行 2 年大鼠试验对于评估人体致癌性风险的价值。当所有 WoE 属性均朝向图右侧时，得出“2 年大鼠试验不会提供更多有价值的信息”结论的可能性更大。
ICESTP SAFETYPANEL® 系列产品平台，所有激酶靶点的筛选均在 1 mM ATP 的条件下进行，这一浓度与细胞内的生理 ATP 浓度相接近。大多数基于结合原理或在低 ATP 浓度下开展的检测方法，往往会高估激酶的抑制效果，特别是对于那些通过与 ATP 竞争来发挥作用的化合物。采用该筛选方法能够有效剔除那些仅在低 ATP 水平下才表现出活性，而在生理 ATP 浓度下活性较弱甚至无活性的化合物，从而显著降低假阳性结果的出现概率。
例如 Osimertinib 在 Km ATP 浓度下对 INSR（IC₅₀ = 160.0 nM）和 FAK（IC₅₀ = 322.9 nM）具有强烈的抑制作用。然而，在 1 mM ATP 条件下，其活性显著降低，INSR 的 IC₅₀ 为 1397 nM，而 FAK 的 IC₅₀ 大于 10,000 nM，这表明其对 ATP 竞争具有高度敏感性。
按照药物研发逻辑衔接上下游与同平台服务。
产品组合包括：ICESTP Safety Panel® 44（基于Bowes等发表于Nature Reviews Drug Discovery的44靶点标准方案）、Panel® 77（国内首家基于IQ DruSafe工作组2024年最新研究的77靶点组合）、Panel® PLUS（国内首家140+靶点，覆盖离子通道、GPCR、酶及激酶）、ICEADR®致癌风险Panel（39靶点）、DrugAbuse（55靶点）与CNS Pro（151靶点）。交付周期15-30个工作日不等，支持从早期筛选到IND前安全性评估的不同需求。
功能性assay可确定与靶点任何位点结合的最终功能结果，区分激动、抑制、拮抗、正变构调节（PAM）等不同作用模式；对于具有多个结合位点的复杂靶点（如离子通道）可一步到位获得整体作用机制，并直接测量IC50/EC50。
量效曲线能区分完全激动剂与部分激动剂，识别钟形等非线性量效关系（如5-HT1B的钟形曲线仅通过全面浓度分析才能检出），并帮助区分真实效应与溶解度引起的实验误差。
1 mM ATP接近细胞内生理ATP浓度。基于结合原理或低ATP条件的检测往往高估激酶抑制效果；在1 mM ATP下可剔除仅在低ATP下显活的假阳性化合物。例如奥希替尼在Km ATP下对INSR（IC50=160.0 nM）和FAK（IC50=322.9 nM）有强抑制，但在1 mM ATP下INSR的IC50升至1397 nM、FAK大于10000 nM。
采用双数据呈现：雷达图和IC50/EC50曲线同时提供，最高浓度点设双复孔以确保数据一致性并确认临界信号；报告包含交互式可视化内容与专家解读，适用于内部审核或监管机构提交。
遵循ICH S1B(R1)《药物致癌性试验》指导原则的证据权重（WoE）法，对原型药和代谢产物进行次级药理学评估，重点覆盖核受体、GPCR与酶学靶点，用于提示2年大鼠致癌性试验对人体致癌风险评估的价值。
