ADME

爱思益普提供全面的体外 ADME 与体内 PK 实验服务，实验类型涵盖溶解度、亲脂性、稳定性、渗透性、代谢产物鉴定、药药相互作用、转运体、蛋白结合及多种属 PK 等。

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Assay Types

实验类型

理化性质

溶解度（动力学溶解度、热力学溶解度）；亲脂性（LogD、LogP）。

稳定性

化学稳定性、全血稳定性、血浆稳定性、肝微粒体/S9 稳定性、单酶稳定性、原代肝细胞稳定性等。

渗透与代谢

平行人工膜渗透模型；代谢产物鉴定。

相互作用与转运

药药相互作用（IC50、TDI、Ki）；转运体测试（SLC、ABC）。

蛋白结合与血液分布

血浆/组织蛋白结合（平衡透析法、超速离心法、超滤法）；全血血浆分配系数。

体内 PK 与毒理

大、小鼠，犬 PK（标准 PK、快速 PK、盒式 PK、Snapshot PK、组织分布、CNS PK、溶媒优化）；急毒；内源性物质分析。

成药性评价

分类	实验类型	实验名称	项目描述
药动学与吸收	体外	Caco-2 细胞渗透性实验	A-B、B-A 双向渗透性（pH 7.4/7.4 或 pH 6.5/7.4）；测试浓度 5 μM，双平行；表观渗透系数和外排比；低、高渗透性及 P-gp 底物对照化合物
	体外	方法学验证	血浆（啮齿类和非啮齿类）中原药 LC-MS/MS 分析方法验证（3 个分析批）
	体内	单次给药（口服）大鼠、小鼠、兔、犬、猴	单剂量静脉注射一组；低中高 3 个剂量口服共 3 组；每组 3 雌 3 雄，共 6 只；采血点 8–9 个；WinNonlin 计算 PK 参数；绝对生物利用度、性别差异、三个剂量线性关系评估
	体内	多次给药（口服）大鼠、小鼠、兔、犬、猴	中剂量口服连续给药 7 天，1 组 3 雌 3 雄，共 6 只；采血点 8–9 个；WinNonlin 计算 PK 参数；蓄积情况评估
分布	体外	血浆蛋白结合大鼠、小鼠、犬、猴、人	平衡透析法（HTD），3 个浓度（包括有效浓度），双平行；游离率、回收率；浓度依赖和种属差异
	体外	方法学验证	1 个代表性组织的方法学验证（啮齿类，3 个分析批）
	体内	组织分布大鼠	单次单剂量给药；3 个时间点采集血浆和组织样品（10–13 种）；每组 3 雌 3 雄，3 组，18 只；血浆和组织中的药物浓度
代谢	体外	代谢稳定性大鼠、小鼠、犬、猴、人	测试浓度 2 μM，双平行；蛋白浓度 0.5 mg/mL；NADPH 浓度 1 mM；孵育时间 0、15、30、45、60 min；半衰期、清除率、剩余百分数
	体外	代谢产物鉴定大鼠、小鼠、犬、猴、人	测试浓度 10 μM，单平行；蛋白浓度 1 mg/mL；NADPH 浓度 1 mM；孵育时间 0、60 min；代谢物谱及种属间差异；代谢结构推测
	体外	CYP 代谢表型研究（单酶法）人	亚型：1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4；测试浓度 2 μM，双平行；NADPH 浓度 1 mM；孵育时间 0、5、10、20、30 min
	体外	CYP 代谢表型研究（化学抑制法）人	亚型：1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4；测试浓度 2 μM，双平行；蛋白浓度 0.5 mg/mL；NADPH 浓度 1 mM；孵育时间 0、15、30、45、60 min
	体外	CYP 抑制人	8 个非零浓度点，IC50，双平行；亚型：1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4；蛋白浓度 0.2 mg/mL
	体外	CYP 诱导人	3 个不同供体的原代肝细胞；亚型：1A2、2B6、3A4；阳性对照、阴性对照、溶剂对照；3 个浓度、3 个平行，诱导 48 小时；CYP 酶活分析、CYP mRNA 表达量分析；相对阳性对照组活性和诱导倍数
	体外	转运体底物及抑制考察	P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1 和 MATE2K
	体内	代谢产物鉴定大鼠	给药后采取不同时间范围内的血浆、粪、尿、胆汁混合样品（3 雌 3 雄）
排泄	体内	粪尿排泄大鼠	单次单剂量给药；给定时间范围内采集血浆、粪尿样品；每组 3 雌 3 雄，1 组，6 只；排泄物中化合物回收率
排泄	体内	胆汁排泄大鼠	单次单剂量给药，需进行胆管插管手术；给定时间范围内采集血浆、胆汁样品；每组 3 雌 3 雄，1 组，6 只；排泄物中化合物回收率

爱思益普 ADME 成药性评价实验清单：覆盖药动学与吸收、分布、代谢、排泄四大板块。

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常见问题

爱思益普的ADME实验涵盖哪些类型？

涵盖六大类：理化性质（动力学/热力学溶解度、LogD、LogP）；稳定性（化学、全血、血浆、肝微粒体/S9、单酶、原代肝细胞稳定性）；渗透与代谢（平行人工膜渗透模型、代谢产物鉴定）；药药相互作用与转运体（IC50、TDI、Ki，SLC、ABC转运体）；蛋白结合与血液分布（血浆/组织蛋白结合、全血血浆分配系数）；体内PK与毒理。