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DMPK PLATFORM

DMPK 药代动力学平台

DMPK平台可提供化合物溶解性、亲脂性等理化性质，以及化合物的体内、体外药物代谢动力学数据。可据此进行化学结构改造，判断体外生物活性是否足够，进一步设计合理的药效和安全性评价剂量范围，确定实验种属，并可以验证化合物晶型或者制剂类型等对体内的影响。目前该平台仍在体外毒性实验，蛋白质组学，PK-PD模型等方面继续拓展，为客户提供更完善的服务。

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DMPK PLATFORM

DMPK 检测服务

体内 PK 服务能力

实验种属：小鼠 / 大鼠 / 犬 / 猴

给药方式：IV / PO / SC / IP / IM

给药方案：单次 / 多次 / Cassette 给药

PK 模型：Full/Rapid/Snapshot/Cassette

CNS 分布：脑脊液、脑匀浆、脑内游离浓度（Kpuu / Kp）

毒性观察、生化与病理分析、剂量回归方程

体外 ADME 评价体系

Tier 1：溶解度（LC-MS/MS，PBS / SGF / SIF）

Tier 1：Caco-2 渗透性（pH 6.5 / 7.4）

Tier 1：人血浆蛋白结合

Tier 1：肝微粒体固有清除率

Tier 1：亲脂性 LogD / LogP

Tier 2：CYP 抑制 / 时间依赖性抑制 / 表型 / 诱导

Tier 2：P-gp / BCRP 底物评估（Caco-2）

Tier 2：转运体抑制（符合 FDA 推荐 SLC 转运体要求）

服务优势

全面分子类型检测

覆盖小分子、多肽、PDC、ADC、小核酸、神经递质、核苷酸及其他内源性物质等多种生物标志物的检测。

定制化服务

根据具体需求灵活设计实验方案，提供定制化研究计划。

系统性数据解读

代谢物鉴定（Metabolite Identification）与专业数据解读，严格的信息保密机制。

SLC 转运体平台

符合 FDA 推荐的 SLC 及特殊转运体研究要求。

质谱平台协同探索

基于质谱平台合作探索新靶点，FTE / FFS 多种合作模式可选。

支持法规申报

数据质量满足监管申报要求，支撑候选化合物向临床推进。

药物体内旅程与对应评价实验（Dose → Target）

Tier 1 ADME panel

Aqueous solubility（HPLC-MS/MS，PBS，pH 7.4）
Aqueous solubility（HPLC-MS/MS，模拟胃液 SGF）
Aqueous solubility（HPLC-MS/MS，模拟肠液 SIF）
Protein binding（plasma，human）
A-B permeability（Caco-2，pH 6.5/7.4）
B-A permeability（Caco-2，pH 6.5/7.4）
Intrinsic clearance（liver microsomes，human）
Partition coefficient（log D，n-octanol/PBS，pH 7.4）

Tier 2 ADME panel

CYP Inhibition（HLM；8 种 CYP 亚型组合）
Time-Dependent CYP Inhibition Panel
CYP Phenotyping Panel
CYP Induction Panel（人肝细胞，mRNA 水平，3 供体）
P-gp substrate assessment（Caco-2）
BCRP substrate assessment（Caco-2）
Transporter Inhibition Panel

先导化合物优化中的多维成药性平衡示意图：efficacy、safety、metabolic stability、solubility、absorption、chemical stability 六个维度的权衡 — 先导优化需在 efficacy / safety / 代谢稳定性 / 溶解性 / 吸收 / 化学稳定性之间取得平衡

DMPK 评价流程

理化性质表征

溶解性、亲脂性（LogD/LogP）等关键理化参数测定

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体外 ADME 筛选

Tier 1 快速成药性画像，Tier 2 深入代谢与转运体评价

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体内 PK 研究

小鼠/大鼠/犬/猴，多种给药途径与 PK 模型

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数据分析解读

代谢物鉴定与数据解读，指导结构改造与剂量设计

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申报支持

数据满足法规申报要求，支撑候选化合物推进

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常见问题

DMPK平台能为新药研发提供哪些数据支持？

平台提供化合物溶解性、亲脂性等理化性质以及体内、体外药物代谢动力学数据，可据此指导化学结构改造、判断体外生物活性是否足够、设计合理的药效与安全性评价剂量范围、确定实验种属，并验证晶型或制剂类型对体内行为的影响，并在体外毒性、蛋白质组学、PK-PD模型等方向持续拓展。

体内PK研究支持哪些种属与给药方式？

实验种属覆盖小鼠、大鼠、犬、猴；给药方式包括IV、PO、SC、IP、IM；给药方案支持单次、多次与Cassette给药；PK模型可选Full、Rapid、Snapshot、Cassette，并可开展脑脊液、脑匀浆与脑内游离浓度（Kpuu/Kp）等CNS分布研究，配套毒性观察、生化与病理分析。

体外ADME评价体系分几个层级？

Tier 1快速成药性画像：溶解度（LC-MS/MS，PBS/SGF/SIF）、Caco-2渗透性（pH 6.5/7.4）、人血浆蛋白结合、肝微粒体固有清除率、LogD/LogP；Tier 2深入评价：CYP抑制/时间依赖性抑制/表型/诱导、P-gp与BCRP底物评估（Caco-2）、符合FDA推荐的SLC转运体抑制研究。