NanoBRET TE 技术利用生物发光共振能量转移,测量NanoLuc 荧光素酶标记的靶蛋白与荧光标记 Tracer之间的邻近程度:Tracer 与待测化合物竞争结合靶蛋白,化合物结合越强,Tracer 被置换越多,BRET 信号越弱。通过浓度-信号曲线即可在活细胞环境中定量评估药物-靶点结合。
NanoBRET TE 可用于表征 PROTAC、分子胶(Molecular Glue)、RIPTAC 等诱导邻近类分子是否在活细胞内有效结合其靶蛋白。对于 RIPTAC 项目,NanoBRET 可在细胞环境中评估所选靶蛋白的结合情况,支撑对靶点近端活性的解读。
这些细胞水平靶点结合数据可与下游的降解、三元复合物、信号通路或功能检测互补,帮助区分「靶点结合不足」与「后续生物学效应不足」两类问题。
针对不同靶点类型与疾病领域提供匹配的检测体系,可为每个研究问题选择合适的 assay。
约 1 周的交付周期,支持研发项目快速推进。
可将多个检测自由组合为定制 Panel,支持更广泛的谱分析与更深入的研究。
直接在活细胞内测量化合物驱动的靶点结合,把生化活性与细胞靶点占有率联系起来。
与三元复合物形成(TCFA)、降解与功能检测联动,构成诱导邻近评价的完整证据链。
兼容 96/384 孔板,可用于苗头化合物筛选与候选物确证。
按照药物研发逻辑衔接上下游与同平台检测服务。
它回答「化合物在活细胞内是否真正结合了靶蛋白、结合有多强」。通过 NanoLuc 标记靶蛋白与荧光 Tracer 的竞争结合,输出活细胞内定量的靶点占有数据,把生化活性与细胞水平的靶点结合直接关联。
二者互补。生化实验在体外纯化蛋白体系中进行,NanoBRET TE 在活细胞生理环境中测量,可反映化合物透膜后的真实靶点结合,帮助识别「生化有效但细胞内不结合」的候选物。
支持。NanoBRET TE 可评估诱导邻近类分子对靶蛋白的细胞内结合,并可与 NanoBRET TCFA(三元复合物形成)、降解与功能检测联动,区分结合不足与下游效应不足。
标准交付周期约 1 周;检测兼容 96 孔与 384 孔板,可支持谱分析与筛选规模的实验设计,Panel 组合可按项目需求定制。