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NanoBRET靶点结合(TE)检测
NANOBRET TARGET ENGAGEMENT

NanoBRET 靶点结合(TE)检测

NanoBRET 靶点结合(Target Engagement, TE)检测基于生物发光共振能量转移(BRET)技术,在活细胞内实时、定量地刻画待测化合物与所表达靶蛋白之间的相互作用,为药物研发提供接近生理条件的细胞水平靶点占有数据。

≈1快速交付周期
96/384孔板高通量兼容
活细胞定量靶点占有
定制Panel 灵活组合
PRINCIPLE

技术原理

NanoBRET TE 技术利用生物发光共振能量转移,测量NanoLuc 荧光素酶标记的靶蛋白荧光标记 Tracer之间的邻近程度:Tracer 与待测化合物竞争结合靶蛋白,化合物结合越强,Tracer 被置换越多,BRET 信号越弱。通过浓度-信号曲线即可在活细胞环境中定量评估药物-靶点结合。

爱思益普NanoBRET TE靶点结合检测原理示意图:荧光Tracer结合靶蛋白产生BRET信号,待测化合物竞争置换Tracer使信号减弱
NanoBRET TE 原理:Tracer 与待测化合物竞争性结合 NanoLuc 标记的靶蛋白,BRET 信号变化反映活细胞内的靶点占有率

诱导邻近(Induced Proximity)应用

NanoBRET TE 可用于表征 PROTAC、分子胶(Molecular Glue)、RIPTAC 等诱导邻近类分子是否在活细胞内有效结合其靶蛋白。对于 RIPTAC 项目,NanoBRET 可在细胞环境中评估所选靶蛋白的结合情况,支撑对靶点近端活性的解读。

这些细胞水平靶点结合数据可与下游的降解、三元复合物、信号通路或功能检测互补,帮助区分「靶点结合不足」与「后续生物学效应不足」两类问题。

KEY FEATURES

服务特点

多靶点类型的检测组合

针对不同靶点类型与疾病领域提供匹配的检测体系,可为每个研究问题选择合适的 assay。

快速交付

约 1 周的交付周期,支持研发项目快速推进。

可定制 Panel

可将多个检测自由组合为定制 Panel,支持更广泛的谱分析与更深入的研究。

活细胞定量读数

直接在活细胞内测量化合物驱动的靶点结合,把生化活性与细胞靶点占有率联系起来。

诱导邻近全流程衔接

与三元复合物形成(TCFA)、降解与功能检测联动,构成诱导邻近评价的完整证据链。

支持筛选与确证

兼容 96/384 孔板,可用于苗头化合物筛选与候选物确证。

FAQ

常见问题

NanoBRET TE 检测能回答什么问题?

它回答「化合物在活细胞内是否真正结合了靶蛋白、结合有多强」。通过 NanoLuc 标记靶蛋白与荧光 Tracer 的竞争结合,输出活细胞内定量的靶点占有数据,把生化活性与细胞水平的靶点结合直接关联。

NanoBRET TE 与生化结合实验是什么关系?

二者互补。生化实验在体外纯化蛋白体系中进行,NanoBRET TE 在活细胞生理环境中测量,可反映化合物透膜后的真实靶点结合,帮助识别「生化有效但细胞内不结合」的候选物。

是否支持 PROTAC、分子胶、RIPTAC 项目?

支持。NanoBRET TE 可评估诱导邻近类分子对靶蛋白的细胞内结合,并可与 NanoBRET TCFA(三元复合物形成)、降解与功能检测联动,区分结合不足与下游效应不足。

检测周期和通量如何?

标准交付周期约 1 周;检测兼容 96 孔与 384 孔板,可支持谱分析与筛选规模的实验设计,Panel 组合可按项目需求定制。

爱思益普NanoBRET TE靶点结合检测原理示意图
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