去甲基化酶是从组蛋白和其他蛋白质上去除甲基的酶，从而调控基因表达与染色质结构。两个重要代表是 LSD 家族（包括 LSD1）与 FTO（肥胖相关蛋白）。
LSD1 去除组蛋白 H3 上的甲基，影响染色质结构与基因抑制，是肿瘤研究（包括白血病研究）的相关靶点；FTO 是一种 RNA 去甲基化酶，参与代谢调控，其生物学作用与肥胖和代谢紊乱相关。LSD 与 FTO 共同展示了去甲基化酶抑制剂在调控疾病相关基因表达通路方面的治疗潜力。
LSD1/LSD2 采用 AlphaLISA 均相检测，FTO 采用发光法读出。两种体系均为非放射性方法，灵敏、定量，适合抑制剂评价与高通量实验设计。
LSD1 去除组蛋白 H3 甲基，调控染色质结构与基因抑制，是白血病等肿瘤研究的相关靶点；FTO 是 RNA 去甲基化酶，参与代谢调控，与肥胖和代谢紊乱相关。
可以。各靶点均配置参考化合物（LSD1/GSK-LSD1、LSD2/Bizine、FTO/FB23）作为体系对照，通过浓度-反应曲线输出 IC50，支持化合物系列比较。
去甲基化酶（擦除）与甲基转移酶（写入）、乙酰化酶系统共同构成表观遗传调控网络。爱思益普表观遗传酶平台可提供 HDACs、KATs、甲基转移酶与去甲基化酶的组合评价方案。
