kinase panel
KINASE SELECTIVITY PROFILING

安全药理学 Kinase Panel

激酶是细胞信号传导的关键调节因子,处于治疗研究的前沿。许多激酶已被 FDA 批准作为临床治疗药物靶点,系统的激酶选择性评价有助于识别和评估激酶抑制剂的潜力,并在早期发现脱靶风险。

416最大 Panel 激酶覆盖
2ATP 浓度条件(Km / 1 mM)
2高性能检测平台(HTRF · ADP-Glo)
10Panel 配置档位(Km / 1 mM 各 5 档)
Our Advantages

服务优势

激酶谱筛选有助于在早期识别候选化合物的脱靶风险,保障药物安全性。

全面覆盖

涵盖广泛的激酶靶点,ICEKP™ Panel 最大覆盖 416 种激酶,确保全面的分析和评估。

高性能检测技术

利用先进的 HTRF 和 ADP-Glo 检测平台,提供精确、可重复且快速的激酶活性测量,配置灵活以满足多样化的研究需求。

近生理测试条件

针对特定激酶,检测可在 1 mM ATP 浓度下进行,提供更强的生理相关性及对化合物功效更具预测性的见解。

专业与精准

经验丰富的专业团队确保功能性激酶谱分析的准确性、一致性和深入的解读。

Kinase Panels

ICEKP™ Kinome Panel 配置

提供 Km ATP 与 1 mM ATP 两种检测条件的多档 Panel:Km ATP 条件覆盖 CDK 24 / TK 76 / 80 / 330 / 416 五档;1 mM ATP 近生理条件覆盖 CDK 24 / TK 76 / 80 / 252 / 316 五档。

PanelSizeATP ConcFeatures
ICEKP KINOME PANEL® CDK Km ATP24KmFocused CDK panel for cell cycle and transcriptional regulation research.
ICEKP KINOME PANEL® TK Km ATP76KmTyrosine kinase-focused panel for signal transduction and oncology targets.
ICEKP KINOME PANEL® 80 Km ATP80KmEconomical, fast, and efficient; focuses on core wild-type kinases.
ICEKP KINOME PANEL® 330 Km ATP330KmProvides a wide spectrum of wild-type kinases, suitable for comprehensive studies.
ICEKP KINOME PANEL® 416 Km ATP416KmProvides extensive coverage of human wild-type and mutant kinases
ICEKP KINOME PANEL® CDK 1mM ATP241mMFocused CDK panel for cell cycle and transcriptional regulation research.
ICEKP KINOME PANEL® TK 1mM ATP761mMTyrosine kinase-focused panel for signal transduction and oncology targets.
ICEKP KINOME PANEL® 80 1mM ATP801mMEconomical, fast, and efficient; focuses on core wild-type kinases.
ICEKP KINOME PANEL® 252 1mM ATP2521mMProvides a wide spectrum of wild-type kinases, suitable for comprehensive studies.
ICEKP KINOME PANEL® 316 1mM ATP3161mMProvides extensive coverage of human wild-type and mutant kinases

ICEKP™ Kinome Panel 配置:Panel 规模、ATP 浓度与适用方向。

Reference Data

参考数据:BLU945 激酶谱分析

以 BLU945(1 μM)为例,对比 Km ATP 与 1 mM ATP 两种条件下的激酶抑制谱。颜色代表抑制水平:红 90-100%,橙 80-90%,粉 70-80%,蓝 50-70%,绿 <50%。

BLU945 Km ATP 条件激酶抑制树状图
Km ATP

全景激酶树(Km ATP)

BLU945(1 μM)在 Km ATP 条件下的激酶抑制谱。

BLU945 1mM ATP 条件激酶抑制树状图
1 mM ATP

全景激酶树(1 mM ATP)

BLU945(1 μM)在近生理 1 mM ATP 条件下的激酶抑制谱。

BLU945 Km ATP 条件突变体激酶环形图
Km ATP

突变体激酶谱(Km ATP)

BLU945(1 μM)在 Km ATP 条件下对激酶突变体的抑制谱。

BLU945 1mM ATP 条件突变体激酶环形图
1 mM ATP

突变体激酶谱(1 mM ATP)

BLU945(1 μM)在近生理 1 mM ATP 条件下对激酶突变体的抑制谱。

BLU945 Km ATP 激酶树
BLU945 1mM ATP 激酶树
BLU945 Km ATP 突变体环形图
BLU945 1mM ATP 突变体环形图
FAQ

常见问题

什么是安全药理学 Kinase Panel(激酶谱筛选)?为什么需要在早期进行?

激酶是细胞信号传导的关键调节因子,许多激酶已被 FDA 批准作为临床治疗药物靶点。系统的激酶选择性评价有助于识别和评估激酶抑制剂的潜力,并在早期发现候选化合物的脱靶风险,保障药物安全性。

ICEKP™ Kinase Panel 最多可以覆盖多少种激酶?

最大覆盖 416 种激酶,提供 Km ATP 与 1 mM ATP 两种条件共 10 档:Km ATP 条件含 CDK 24 / TK 76 / 80 / 330 / 416 五档,1 mM ATP 近生理条件含 CDK 24 / TK 76 / 80 / 252 / 316 五档。

激酶谱检测采用什么技术平台?

平台利用先进的 HTRF 和 ADP-Glo 两种高性能检测平台,提供精确、可重复且快速的激酶活性测量,配置灵活以满足多样化的研究需求,并由经验丰富的专业团队确保分析的准确性、一致性和深入解读。

1 mM ATP 近生理检测条件有什么优势?

针对特定激酶,检测可在 1 mM ATP 浓度下进行,相比常规 Km ATP 条件提供更强的生理相关性,以及对化合物功效更具预测性的见解,帮助更准确地评估激酶抑制剂的体内潜力。

有没有激酶谱筛选的参考数据?

平台以 BLU945(1 μM)为例展示了 Km ATP 与 1 mM ATP 两种条件下的全景激酶树及突变体激酶谱对比,抑制水平按颜色分级:红 90-100%、橙 80-90%、粉 70-80%、蓝 50-70%、绿 <50%,直观呈现化合物选择性特征。

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