激酶谱筛选有助于在早期识别候选化合物的脱靶风险,保障药物安全性。
涵盖广泛的激酶靶点,ICEKP™ Panel 最大覆盖 416 种激酶,确保全面的分析和评估。
利用先进的 HTRF 和 ADP-Glo 检测平台,提供精确、可重复且快速的激酶活性测量,配置灵活以满足多样化的研究需求。
针对特定激酶,检测可在 1 mM ATP 浓度下进行,提供更强的生理相关性及对化合物功效更具预测性的见解。
经验丰富的专业团队确保功能性激酶谱分析的准确性、一致性和深入的解读。
提供 Km ATP 与 1 mM ATP 两种检测条件的多档 Panel:Km ATP 条件覆盖 CDK 24 / TK 76 / 80 / 330 / 416 五档;1 mM ATP 近生理条件覆盖 CDK 24 / TK 76 / 80 / 252 / 316 五档。
| Panel | Size | ATP Conc | Features |
|---|---|---|---|
| ICEKP KINOME PANEL® CDK Km ATP | 24 | Km | Focused CDK panel for cell cycle and transcriptional regulation research. |
| ICEKP KINOME PANEL® TK Km ATP | 76 | Km | Tyrosine kinase-focused panel for signal transduction and oncology targets. |
| ICEKP KINOME PANEL® 80 Km ATP | 80 | Km | Economical, fast, and efficient; focuses on core wild-type kinases. |
| ICEKP KINOME PANEL® 330 Km ATP | 330 | Km | Provides a wide spectrum of wild-type kinases, suitable for comprehensive studies. |
| ICEKP KINOME PANEL® 416 Km ATP | 416 | Km | Provides extensive coverage of human wild-type and mutant kinases |
| ICEKP KINOME PANEL® CDK 1mM ATP | 24 | 1mM | Focused CDK panel for cell cycle and transcriptional regulation research. |
| ICEKP KINOME PANEL® TK 1mM ATP | 76 | 1mM | Tyrosine kinase-focused panel for signal transduction and oncology targets. |
| ICEKP KINOME PANEL® 80 1mM ATP | 80 | 1mM | Economical, fast, and efficient; focuses on core wild-type kinases. |
| ICEKP KINOME PANEL® 252 1mM ATP | 252 | 1mM | Provides a wide spectrum of wild-type kinases, suitable for comprehensive studies. |
| ICEKP KINOME PANEL® 316 1mM ATP | 316 | 1mM | Provides extensive coverage of human wild-type and mutant kinases |
ICEKP™ Kinome Panel 配置:Panel 规模、ATP 浓度与适用方向。
以 BLU945(1 μM)为例,对比 Km ATP 与 1 mM ATP 两种条件下的激酶抑制谱。颜色代表抑制水平:红 90-100%,橙 80-90%,粉 70-80%,蓝 50-70%,绿 <50%。
按照药物研发逻辑衔接:从生化筛选、生物物理确证到细胞验证与安全性评价。
激酶是细胞信号传导的关键调节因子,许多激酶已被 FDA 批准作为临床治疗药物靶点。系统的激酶选择性评价有助于识别和评估激酶抑制剂的潜力,并在早期发现候选化合物的脱靶风险,保障药物安全性。
最大覆盖 416 种激酶,提供 Km ATP 与 1 mM ATP 两种条件共 10 档:Km ATP 条件含 CDK 24 / TK 76 / 80 / 330 / 416 五档,1 mM ATP 近生理条件含 CDK 24 / TK 76 / 80 / 252 / 316 五档。
平台利用先进的 HTRF 和 ADP-Glo 两种高性能检测平台,提供精确、可重复且快速的激酶活性测量,配置灵活以满足多样化的研究需求,并由经验丰富的专业团队确保分析的准确性、一致性和深入解读。
针对特定激酶,检测可在 1 mM ATP 浓度下进行,相比常规 Km ATP 条件提供更强的生理相关性,以及对化合物功效更具预测性的见解,帮助更准确地评估激酶抑制剂的体内潜力。
平台以 BLU945(1 μM)为例展示了 Km ATP 与 1 mM ATP 两种条件下的全景激酶树及突变体激酶谱对比,抑制水平按颜色分级:红 90-100%、橙 80-90%、粉 70-80%、蓝 50-70%、绿 <50%,直观呈现化合物选择性特征。