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RIPTAC 发现服务平台
RIPTAC PLATFORM

RIPTAC 发现服务平台

RIPTAC ( Regulated Induced Proximity Targeting Chimera ,调控诱导邻近靶向嵌合体)是一种 双功能分子 ,其设计目的是将 肿瘤选择性靶蛋白 与 泛必需蛋白 拉近距离。在靶蛋白高表达的肿瘤细胞中,这种诱导的邻近效应可以干扰必需蛋白的正常功能,从而驱动 选择性癌细胞杀伤 ,同时保护靶蛋白低表达或不表达的健康细胞。

RIPTAC PLATFORM

RIPTAC 发现服务

RIPTAC 作用机制示意图:诱导邻近驱动肿瘤选择性杀伤
RIPTAC 诱导肿瘤选择性靶蛋白与必需蛋白邻近,驱动选择性癌细胞杀伤。

作为一种 新兴的诱导邻近技术 , RIPTAC 发现远不止常规实验执行。成功的项目依赖于

三元复合物假说的构建
结构信息指导的设计
正交验证
具有生物学意义的下游读数

爱思益普( ICE Bioscience )提供贯通式工作流程 ,助力 RIPTAC 项目高效推进。我们的平台整合了 计算设计、正交实验开发、靶点结合分析 及 下游功能评价 ,支持更快速、更明智的决策。

三元复合物建模

基于结构的RIPTAC设计 ,支持分子对接、构象比较及分子动力学分析

基于结构的三元复合物建模工作流
基于结构的三元复合物建模:从序列到结合自由能评估。

我们帮助客户 优先筛选高潜力的三元复合物假说 ,并识别值得下游验证的候选分子。

核心能力

同源建模与序列比对
结合位点表征
分子对接与分子动力学模拟
结合自由能计算( MM-GBSA )

正交验证

生物物理与生化实验 ,用于表征二元结合、三元复合物形成及机制相关活性。

分子对接概念示意图
分子对接评估配体与靶蛋白结合位点的构象匹配。

可用实验形式包括:

技术应用场景
HTRF高通量三元复合物筛选
TR-FRET时间分辨荧光共振能量转移
SPR表面等离子共振,实时结合动力学
光谱位移(Spectral Shift)结合亲和力与合作性分析
SPR 表面等离子共振传感原理示意图
SPR 无标记实时监测结合与解离动力学。

细胞与临床前支持

细胞层面的靶点结合与功能读数 , 帮助将三元复合物生物学与药理学结果关联。

三元复合物形成与细胞功能读数示意图
三元复合物形成与细胞层面功能读数。

我们进一步通过以下服务支持 RIPTAC 项目

安全性评价 panel
体外 ADME(吸收、分布、代谢、排泄)
PK/PD(药代动力学/药效动力学)

超越标准实验执行 —— 我们将建模与实验验证整合,支持 机制驱动的 RIPTAC 发现 。

这一贯通式工作流程有助于:

降低不确定性
加速候选分子优先级排序
在各发现阶段生成决策就绪数据

RIPTAC 发现流程

1

三元复合物假说

同源建模、对接与分子动力学分析

2

结构指导设计

结合位点表征与 MM-GBSA 自由能计算

3

正交验证

生物物理与生化实验表征二元/三元结合

4

细胞功能读数

细胞层面靶点结合与功能评价

5

临床前支持

关联三元复合物生物学与药理学结果

RIPTAC 作用机制示意图:诱导邻近驱动肿瘤选择性杀伤
基于结构的三元复合物建模工作流
分子对接概念示意图
SPR 表面等离子共振传感原理示意图
三元复合物形成与细胞功能读数示意图
FAQ

常见问题

什么是 RIPTAC?

RIPTAC(Regulated Induced Proximity Targeting Chimera,调控诱导邻近靶向嵌合体)是一种双功能分子,可将肿瘤选择性靶蛋白与泛必需蛋白拉近。在靶蛋白高表达的肿瘤细胞中,诱导邻近效应干扰必需蛋白功能,驱动选择性癌细胞杀伤,同时保护健康细胞。

RIPTAC 发现服务包含哪些环节?

爱思益普提供贯通式工作流程,整合计算设计、正交实验开发、靶点结合分析及下游功能评价。具体包括三元复合物假说构建(同源建模、对接与分子动力学分析)、结构指导设计(结合位点表征与 MM-GBSA 自由能计算)、正交验证、细胞功能读数和临床前支持。

RIPTAC 项目中的三元复合物建模包括哪些内容?

基于结构的 RIPTAC 设计支持分子对接、构象比较及分子动力学分析,核心能力包括同源建模与序列比对、结合位点表征、分子对接与分子动力学模拟以及结合自由能计算(MM-GBSA),帮助客户优先筛选高潜力的三元复合物假说。

RIPTAC 项目如何获得临床前支持?

平台通过细胞层面的靶点结合与功能读数,将三元复合物生物学与药理学结果关联,并进一步提供安全性评价 panel、体外 ADME(吸收、分布、代谢、排泄)以及 PK/PD(药代动力学/药效动力学)服务支持 RIPTAC 项目。

为什么选择爱思益普进行 RIPTAC 发现?

爱思益普超越标准实验执行,将建模与实验验证整合,支持机制驱动的 RIPTAC 发现。这一贯通式工作流程有助于降低不确定性、加速候选分子优先级排序,并在各发现阶段生成决策就绪数据。

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