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激酶一体化药物发现
INTEGRATED KINASE DRUG DISCOVERY

激酶一体化药物发现

ICE Bioscience 是一家领先的激酶相关服务提供商,提供多样化的激酶分析方案,以满足客户的独特需求。依托我们在激酶研究和药物发现方面的丰富经验,我们开发了全面的激酶分析解决方案,专注于多功能性和精确性。

250+高活性重组激酶蛋白
600+激酶生化分析
30+EGFR 突变靶点筛选服务
1000+细胞系平台
Key Features

主要特点

从重组蛋白到体内模型,覆盖激酶药物发现的完整链条。

高活性重组激酶蛋白

我们提供超过 250 种高活性重组激酶蛋白,确保可靠和一致的实验结果。

查看蛋白产品库 →

多样化的生化分析

我们提供超过 600 种激酶生化分析,利用 ADP-Glo 和 HTRF 平台进行全面分析。

激酶谱筛选

激酶谱用于评估候选药物对激酶的选择性和活性,在早期降低脱靶与毒性风险,确保候选药物具有良好的安全性。

了解激酶谱筛选服务 →

作用机制(MoA)研究

我们提供广泛的 MoA 研究服务,以阐明激酶活性和抑制背后的机制。

NanoBRET TE 分析

我们使用 NanoBRET TE 分析进行激酶相互作用和活性的实时分析。

BaF3 细胞增殖分析

我们的 BaF3 细胞增殖分析旨在评估激酶抑制剂对细胞生长的影响。

了解 BaF3 细胞增殖检测 →

体内模型

我们提供强大的体内模型,用于研究激酶相关途径和治疗干预。

了解体内药理学肿瘤模型 →
Epidermal Growth Factor Receptor

表皮生长因子受体(EGFR)

EGFR 是一种跨膜蛋白,在细胞生长和分化中扮演关键角色。EGFR 的失调和突变与多种癌症有关,使其成为癌症治疗的重要靶点。药物发现工作集中在开发能够阻断 EGFR 信号通路的抑制剂,从而阻止肿瘤的生长和进展。

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蛋白质纯化

ICE Bioscience 已成功纯化了多个 EGFR 家族蛋白。我们的蛋白质团队拥有多年的丰富经验,确保每批产品都经过活性验证,以保证纯度和活性,完全满足各种实验需求。相关资源:EGFR 重组蛋白产品库 →

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EGFR 突变靶点生化筛选

已建立超过 30 种 EGFR 突变靶点生化筛选服务,覆盖常见敏感与耐药突变。

EGFR Enzymatic Assays(30 个靶点)
EGFREGFR[C797S]EGFR[G719C]
EGFR[L747S]EGFR[L792H]EGFR[L858R]
EGFR S768IEGFR G719DEGFR G719S
EGFR[L861Q]EGFR[T790M]EGFR[T790M/L858R]
EGFR[T790M/C797S]EGFR[L858R/C797S]EGFR[C797G/L858R]
EGFR[T790M/C797S/L858R]EGFR[T790M/C797G/L858R]EGFR[d746-750]
EGFR[d746-750/S768I]EGFR[d746-750/C797S]EGFR[d746-750/C797G]
EGFR[d746-750/C797A]EGFR[d746-750/T790M]EGFR[d746-750/T790M/L858R]
EGFR[d746-750/T790M/C797S]EGFR[D746-750/T790M/C797G]EGFR[d746-750/T790M/C797S/L858R]
EGFR[V769-D770 insGE]EGFR[D770_N771insNPG]EGFR[A763_Y764insFQEA]

EGFR 野生型及 29 个突变体重组蛋白的酶学检测 panel(ADP-Glo 等平台)。

3

SPR 亲和力检测

表面等离子共振(SPR)技术在 EGFR 药物发现中被广泛用于分析潜在治疗化合物与 EGFR 蛋白之间的结合相互作用。SPR 提供实时、无需标记的检测,使研究人员能够确定药物候选物的亲和力、动力学和特异性,有助于识别和优化对 EGFR 具有高结合效能的先导化合物。

SPR 亲和力检测
4

EGFR 细胞系筛选

ICE Bioscience 已建立超过 1000 种细胞系的平台,包括基于 Flip-In、慢病毒和逆转录病毒系统、Neon 电穿孔、T-REx 系统、HiBiT 和蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)系统的过表达和稳定细胞系,以及使用 CRISPR/Cas9、siRNA 和 shRNA 建立的基因编辑细胞系。针对 EGFR 靶点,已获得 70 株与 EGFR 突变体相关的 Ba/F3 稳定激酶细胞系,并可提供 Ba/F3 细胞系构建服务,满足您特定的细胞系需求。

BaF3 EGFR cell lines(70 株)
EGFR-WTEGFR-E709AEGFR-E709HEGFR-E709KEGFR-E709VEGFR-S768IEGFR-T790MEGFR-G796REGFR-L858REGFR-L861QEGFR-G719AEGFR-C797S-L858REGFR-T263P-G719SEGFR-L858R-T790MEGFR-E709K-G719AEGFR-G719A-L747SEGFR-T790H-L858REGFR-L718Q-L858REGFR-L718V-L858REGFR-E709K-L858REGFR-L747S-L858REGFR-Del19-T790MEGFR-T790M-L858R-C797SEGFR-E709K-T790M-L858REGFR-L858R-T790M-L792HEGFR-L858R-T790M-L718VEGFR-T790M-L858R-L718QEGFR-DEL19(delL747-S752)EGFR-DEL19(delS752-I759)EGFR-Del19(delL747-P753)EGFR-Del19-T790M-C797SEGFR-Del19-T790M-L718VEGFR-Del19-T790M-L718QEGFR-DEL19(delE746-P753insVS)EGFR-Del19(delL747-T751insP)EGFR-Del19(delL747-A750insP)EGFR-Del19(delE746-S752)insVEGFR-Ins20-M766-A767-insAIEGFR-Ins20-A764-V765-insHHEGFR-Ins20-A763-Y764-insFQEAEGFR-Ins20-V769-D770-insASVEGFR-Ins20-P770-N771-insSVDEGFR-D770-del-insGYEGFR-N771-del-insGYEGFR-D770-771-insGFEGFR-D770-N771-insYEGFR-N771-P772-insHEGFR-D770-N771-insGEGFR-N771-P772-ins-NEGFR-V769-D770-insGEEGFR-D770-N771-insGTEGFR-E709-710-del-insDEGFR-E709-710-del-insGEGFR-P772-H773-ins-NPEGFR-H773-V774-insAHEGFR-H773-V774-ins-NPHEGFR-P772-H773-ins-NPHEGFR-D770-N771-insNPGEGFR-A767-S768-insTLAEGFR-I774-K745-insKIPVAIEGFR-K745-E746-insIPVAIKEGFR-K745-E746-insVPVAIKEGFR-K745-E746-ins-APVAIKEGFR-V769-D770-insASV-C797SEGFR-V769-D770-insASV-T790MEGFR-D770-N771-insSVD-T790MEGFR-A763-Y764-insFQEA-T790MEGFR-A763-Y764-insFQEA-C797SEGFR-H773-V774-insNPH-T790MEGFR-D770-N771-insSVD-C797S
Drug resistant cell lines(4 株)
NCI-H1975/afatinibNCI-H1975/OsimertinibPC-9/AfatinibPC-9/Osimertinib
Tumor cell lines(19 株,更多见产品库)
HCC4006SW48NCI-H1975MDA-MB-468BT-20HCC827NCI-H596NCI-H460NCI-H2170BT-474DMS 114SW837KG-1HCT116SNU-16KATO IIIAGSPC-9A549

EGFR 细胞系筛选平台:70 株 BaF3 EGFR 工程细胞系、4 株耐药细胞系及 19 株肿瘤细胞系(原图标注"……"表示尚有更多)。

5

体内模型

作为抗肿瘤药物发现中的关键步骤,细胞系衍生异种移植(CDX)模型被广泛用于药物效力的临床前测试、药代动力学/药效学(PK/PD)相关性以及联合疗法的研究,帮助研究人员考察新药抑制肿瘤生长的效力和机制。

Fibroblast Growth Factor Receptor

成纤维细胞生长因子受体(FGFR)

FGFR 在细胞生长、分化和存活中起着重要作用,其信号传导异常与多种癌症和发育障碍相关。药物发现工作集中于识别能够调节 FGFR 活性的抑制剂,为 FGFR 失调驱动的疾病提供治疗益处。

30+ 蛋白产品

FGFR 重组蛋白

我们提供超过 30 种 FGFR 蛋白,包括各种突变体,可供购买,旨在促进针对 FGFR 途径的先进研究和药物发现工作。

前往蛋白产品库
ADP-Glo · HTRF

FGFR 酶活性分析

我们还提供强大的酶活性分析,利用 ADP-Glo 和 HTRF(均相时间分辨荧光)平台精确且灵敏地测量激酶活性,助力靶向疗法的开发。

FGFR Enzymatic Assays(37 个靶点)
FGFR1FGFR2 E565AFGFR2 N549KFGFR3 V555L
FGFR1 V561MFGFR2 E565GFGFR2 R612TFGFR3 V555M
FGFR1 W666RFGFR2 K526EFGFR2 V564FFGFR4
FGFR10P-FGFRFGFR2 K641NFGFR2 V564IFGFR4 N535K
FGFR2FGFR2 K641RFGFR2 V564LFGFR4 V550E
FGFR2 C491AFGFR2 K659MFGFR3FGFR4 V550L
FGFR2 C491A V564IFGFR2 K659NFGFR3 G697CFGFR4 V550M
FGFR2 C491A V564LFGFR2 L617VFGFR3 K650E
FGFR2 C491FFGFR2 M537IFGFR3 K650M
FGFR2 C491SFGFR2 N549HFGFR3 K650Q

FGFR1/2/3/4 野生型及突变体重组蛋白酶学检测 panel。

More Kinase Targets

更多激酶方向

脂质激酶

脂质激酶,如磷脂酰肌醇 3 激酶(PI3K),在细胞生长、存活和代谢等过程中通过磷酸化细胞膜中的脂质发挥着关键作用。脂质激酶信号通路的失调与包括癌症、糖尿病和心血管疾病在内的多种疾病有关。针对脂质激酶的药物发现工作旨在开发能够调节这些通路的抑制剂。了解脂质激酶的分子机制和调节功能对于设计有效的抑制剂和推进相关疾病的治疗至关重要。

FamilyTargetAssay Format
PI3KPIK3CA/PIK3R1ADP-Glo
PIK3CB/PIK3R1ADP-Glo
PIK3CD/PIK3R1ADP-Glo
PIK3CGADP-Glo
PIK3CA[E542K]/PIK3R1ADP-Glo
PIK3CA[H1047R]/PIK3R1ADP-Glo
PIK3CA[E545K]/PIK3R1ADP-Glo
PIK3CA[N345K]/PIK3R1ADP-Glo
PIK3CA[P539R]/PIK3R1ADP-Glo
PIK3CA[R88Q]/PIK3R1ADP-Glo
PIK3CA[K111N]/PIK3R1ADP-Glo
PIK3C2AADP-Glo
PIK3C2GADP-Glo
PIK3C3(VPS34)ADP-Glo
PI4KPIP4K2AADP-Glo
PIP4K2BADP-Glo
PIP4K2CADP-Glo
PI4KBADP-Glo
PI5KPIP5K1AADP-Glo
PIP5K1BADP-Glo
PIP5K1CADP-Glo
PIKFYVE(PIP5K3)ADP-Glo
DGKDGKAADP-Glo
DGKBADP-Glo
DGKDADP-Glo
DGKEADP-Glo
DGKGADP-Glo
DGKHADP-Glo
DGKIADP-Glo
DGKKADP-Glo
DGKQADP-Glo
DGKZADP-Glo

脂质激酶酶学检测 panel:PI3K / PI4K / PI5K / DGK 四大家族共 32 个靶点(ADP-Glo 测定法)。

细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)

CDKs 是细胞周期和转录过程中的关键调节因子,其活性失调与多种癌症和增殖性疾病相关。ICE Bioscience 的生物化学部门已经表达并纯化了来自 CDK 家族的 20 多种高纯度、高活性蛋白。我们的 CDK 激酶筛选服务利用 ADP-Glo 测定法定量测量反应中 ADP 的产生,反映化合物对激酶靶标的抑制作用。

CDK Enzymatic Assays(27 个靶点)
CDK1/CyclinA2CDK4/CyclinD3CDK9/CyclinT2
CDK1/CyclinB1CDK5/p25NCKCDK9/CyclinK
CDK1/CyclinE1CDK5/p35NCKCDK12/CyclinK
CDK2/CyclinA2CDK6/CyclinD1CDK13/CyclinK
CDK2/CyclinD1CDK6/CyclinD2CDK14/CyclinY
CDK2/CyclinE1CDK6/CyclinD3CDK15/CyclinY
CDK3/CyclinCCDK7 & CCNH & MNAT1CDK16/CyclinY
CDK3/CyclinE1CDK8/CyclinCCDK18/CyclinY
CDK4/CyclinD1CDK9/CyclinT1CDK19/CyclinC

CDK 激酶筛选服务(ADP-Glo 测定法)。

SPR 亲和力检测
FAQ

常见问题

激酶一体化药物发现平台的整体规模如何?

平台拥有250+高活性重组激酶蛋白、600+激酶生化分析、30+ EGFR突变靶点筛选服务和1000+细胞系平台,覆盖从重组蛋白到体内模型的激酶药物发现完整链条。

激酶生化分析采用哪些技术平台?

我们提供超过600种激酶生化分析,利用ADP-Glo和HTRF平台进行全面分析;激酶谱筛选用于评估候选药物对激酶的选择性和活性,在早期降低脱靶与毒性风险,确保候选药物具有良好的安全性。

机制研究和细胞水平评价有哪些手段?

我们提供广泛的MoA研究服务以阐明激酶活性和抑制背后的机制,使用NanoBRET TE分析进行激酶相互作用和活性的实时分析,并通过BaF3细胞增殖分析评估激酶抑制剂对细胞生长的影响。

EGFR方向具备哪些专项能力?

已建立超过30种EGFR突变靶点生化筛选服务,覆盖常见敏感与耐药突变;已成功纯化多个EGFR家族蛋白且每批经活性验证;拥有70株与EGFR突变体相关的Ba/F3稳定激酶细胞系;并可通过SPR亲和力检测和CDX体内模型完成从结合表征到体内药效的评价。

细胞系平台的构建能力如何?

ICE Bioscience已建立超过1000种细胞系的平台,包括基于Flip-In、慢病毒和逆转录病毒系统、Neon电穿孔、T-REx系统、HiBiT和蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)系统的过表达和稳定细胞系,以及使用CRISPR/Cas9、siRNA和shRNA建立的基因编辑细胞系。

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