镇静是与 CNS 药物相关的最常见不良反应之一。本镇静脱靶组合旨在识别与镇静副作用相关的离子通道和 GPCR，帮助在药物开发过程中减少不必要的中枢神经系统抑制。组合包含调节神经元兴奋性、突触传递与神经递质释放的靶点——这些都可能以脱靶效应的形式促成镇静。
GABA 能传递过度激活会增强 CNS 抑制并导致镇静。
钾通道激活引起的超极化可抑制神经元活动，促成镇静。
调节神经递质释放；其抑制可能削弱突触活动并产生镇静效应。
这些通道活性降低可抑制觉醒并促进镇静。
H1 受体阻滞是众所周知的镇静原因，常见于抗组胺药。
调节 5-羟色胺能信号可影响觉醒与睡眠-觉醒周期。
抑制可削弱多巴胺信号、降低警觉性并诱发镇静。
激活可抑制 CNS 觉醒通路，促成镇静效应。
拮抗这些受体可降低觉醒并导致镇静。
镇静脱靶组合为筛选与镇静副作用相关的离子通道和 GPCR 提供了全面框架。通过识别并表征这些脱靶相互作用，该面板支持开发更安全、更具选择性的治疗药物。爱思益普的离子通道部分采用手动膜片钳金标准检测，GPCR 部分采用成熟的功能检测体系，两者均以人源细胞体系构建。
凡作用于 CNS 或可能入脑的化合物，镇静都是需要排查的常见脱靶不良反应。该面板覆盖 GABA、H1、D2、α2、M1/M2 等经典镇静相关靶点，适合在临床前安全性评价阶段系统筛查。
共 17 个靶点：离子通道 10 个（GABA 受体 2 种组合、KCNQ2/3、BK、IK、Cav1.3/2.1/2.2、HCN1/2）与 GPCR 7 个（H1、5-HT1A、5-HT2、D2、α2、M1、M2）。
镇静面板在机制上与精神障碍、癫痫面板共享多个 CNS 通道靶点（如 GABAA、KCNQ、Cav、HCN），作为离子通道选择性评价体系的脱靶安全性补充，三者可组合成完整的 CNS 安全药理学证据链。
离子通道采用人源体系手动膜片钳检测；GPCR 采用人源细胞功能检测（如 cAMP/钙流读出）。均支持激动与拮抗双模式评价。
