转录因子（TF）调控基因表达并控制广泛的生物学过程。由于许多转录因子缺乏明确的结合口袋，传统上被视为具有挑战性的药物靶点；随着筛选技术与计算建模的进步，它们与 DNA 及多蛋白复合物的相互作用正变得越来越可及。
爱思益普以生化、生物物理与细胞水平检测支持这类具有挑战性的靶点，评价转录因子结合、通路活性与化合物选择性。
转录因子与复合物（STAT 蛋白、c-Myc）的实时结合分析。
荧光偏振配体结合分析，覆盖 AR 等核受体靶点。
邻近检测 STAT 蛋白、IRF5 与 c-Myc/Max/DNA 复合物的结合相互作用。
报告基因、磷酸化 STAT 测量、ELISA 与流式细胞术分析通路与细胞活性。
21 个已验证结合检测，含参考化合物与检测方法。
| 靶点 | 参考化合物 | 检测方法 |
|---|---|---|
| STAT1 | SI-109 | SPR |
| STAT2 | SI-109 | SPR |
| STAT3 | SI-109 | TR-FRET |
| STAT3 | SI-109 | SPR |
| STAT4 | SI-109 | TR-FRET |
| STAT4 | SI-109 | SPR |
| STAT5A | SI-109 | SPR |
| STAT5B | SI-109 | TR-FRET |
| STAT5B | SI-109 | SPR |
| STAT6 | SI-109, STAT6-IN-3 | TR-FRET |
| STAT6 | SI-109 | SPR |
| AR | DHT, Estradiol, Enzalutamide | FP |
| GR | Mifepristone, Mometasone furoate | TR-FRET |
| Nrf2 | KI696 | TR-FRET |
| c-Myc | MYCi361 | SPR |
| c-Myc/Max | 3jc48-3 | AlphaLISA |
| c-Myc/Max/DNA | 3jc48-3 | AlphaLISA |
| c-Myc/WDR5 | c-Myc peptide | TR-FRET |
| IRF5 | CPP5 | TR-FRET |
| IRF5 | YE6144, N5-1 | SPR |
| avi-IRF5 S430D | YE6144, N5-1 | SPR |
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报告基因系统通过监测基因表达变化评估活细胞内的转录因子活性。
以 ELISA、流式细胞术及相关方法定量磷酸化 STAT 蛋白，作为转录因子通路激活的指标。
按照药物研发逻辑衔接上下游与同平台检测服务。
多数转录因子缺乏明确的配体结合口袋，传统小分子策略难以入手。但随着筛选技术与计算建模进步，TF 与 DNA、辅因子复合物的相互作用界面已成为可药物化靶点——本平台的结合检测体系正是为这些界面设计。
STAT 家族 7 个成员（STAT1/2/3/4/5A/5B/6）、核受体 AR 与 GR、c-Myc 及其复合物（c-Myc/Max、c-Myc/Max/DNA、c-Myc/WDR5）、Nrf2 与 IRF5（含 avi-IRF5 S430D），共 21 个已验证结合检测。
SPR 提供实时结合动力学与亲和力；FP 适合核受体配体结合；TR-FRET/AlphaLISA 以均相邻近检测解析复合物组装；细胞水平用报告基因与磷酸化 STAT 读出验证通路活性。结合+功能双层证据链完整。
可以。STAT6 同时有 TR-FRET 与 SPR 结合检测（参考化合物 SI-109、STAT6-IN-3），并可与 TPD 平台的三元复合物、细胞降解与通路抑制评价联动，形成降解剂完整证据链。
