FLIPR可提供高通量检测能力,可使用96或384孔板中进行化合物筛选工作,从而实现高通量筛选。

384 孔板接种细胞,37°C 培养过夜
›去除培养基,加入染料溶液与 PBS 缓冲液,37°C 孵育 1–2 小时
›加入 4 μL/孔拮抗剂,37°C 孵育 10–30 分钟
›机械臂加入 10 μL 激动剂,FLIPR Penta 系统实时记录荧光信号

荧光成像板阅读器(FLIPR)系统是监测离子通道或 GPCR 靶点的重要工具,在药物发现中起着至关重要的作用。爱思益普利用新型 FLIPR® Penta 高通量筛选体系,可在 96 或 384 孔板中进行化合物筛选,实现高通量检测。
Ion Channel FLIPR assay 靶点覆盖 K 通道、P2X、TRP、神经递质受体等 30+ 离子通道,同时适用于 GPCR 靶点的功能监测,并可检测药物对配体和电压门控通道的功能活性影响。
主要应用包括:观察与离子通道激活和离子转运蛋白相关的实时膜电位变化;在药物发现早期阶段观察心肌细胞钙流变化以评估心脏毒性;检测药物对配体和电压门控通道的功能活性影响。
流程为:384 孔板接种细胞 37°C 培养过夜;去除培养基后加入染料溶液与 PBS 缓冲液 37°C 孵育 1-2 小时;加入 4 μL/孔拮抗剂孵育 10-30 分钟;机械臂加入 10 μL 激动剂,FLIPR Penta 系统实时记录荧光信号。
平台展示了 TRPA1、TRPV4、hP2X2/3/4/7 等离子通道拮抗剂 IC50 测定的代表性数据,验证了 FLIPR Penta 体系在离子通道功能检测与化合物筛选中的可靠性。