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时间：2025-02-18 10:11:47
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CDK2（Cyclin-dependent kinase 2）是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与细胞周期的调控，特别是在G1期到S期的过渡过程中发挥关键作用。其活性通过与细胞周期蛋白（如Cyclin E和Cyclin A）结合来调节，促进DNA复制和细胞分裂...
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时间：2025-02-18 10:11:03
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雄激素受体（AR）是一种类固醇受体，主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子。它可以通过结合任何雄激素激活，包括睾酮和二氢睾酮在细胞质中，然后易位到细胞核，从而调节一系列基因的转录。 雄激素受体（AR）是乳腺癌和前列腺癌的重要靶点，尤其是前...
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时间：2025-02-18 10:09:56
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CDK1（Cyclin-dependent kinase 1）是细胞周期蛋白依赖性激酶家族中的关键成员，主要参与细胞周期的调控，特别是在G2期到M期的过渡过程中发挥重要作用。其活性受到细胞周期蛋白的调控，通过磷酸化多种底物蛋白，影响细胞的分裂、增殖和凋亡等过...
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时间：2025-02-18 10:09:09
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雄激素受体（AR）是一种类固醇受体，主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子。它可以通过结合任何雄激素激活，包括睾酮和二氢睾酮在细胞质中，然后易位到细胞核，从而调节一系列基因的转录。 雄激素受体（AR）是乳腺癌和前列腺癌的重要靶点，尤其是前...
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时间：2025-02-18 10:08:21
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CDK1（Cyclin-dependent kinase 1）是细胞周期蛋白依赖性激酶家族中的关键成员，主要参与细胞周期的调控，特别是在G2期到M期的过渡过程中发挥重要作用。其活性受到细胞周期蛋白的调控，通过磷酸化多种底物蛋白，影响细胞的分裂、增殖和凋亡等...
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时间：2025-02-18 10:07:05
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CDK3（Cyclin-dependent kinase 3）是细胞周期蛋白依赖性激酶家族的成员之一，主要参与细胞周期的调控。细胞周期蛋白E1（Cyclin E1）与CDK3结合后，能够激活CDK3的激酶活性。结合过程中，Cyclin E1的结构域与CDK3...
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时间：2025-02-17 13:43:58
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引言：从常见药物谈起 在日常生活中，我们可能都听说过一些耳熟能详的药物，比如抗抑郁药氟西汀（Fluoxetine），止痛药可待因（Codeine），以及治疗高血压的美托（Metoprolol）。然而，很少有人知道，这些药物的疗效和安全性背后，有一...
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时间：2025-02-17 13:42:23
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伊立替康（Irinotecan）是一种广泛应用于晚期结直肠癌等实体瘤治疗的化疗药物，其活性代谢产物SN-38通过抑制拓扑异构酶I发挥抗肿瘤作用。然而，SN-38的清除主要依赖于肝脏中UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1A1）的葡萄糖醛酸化代谢。由于UGT...
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时间：2025-02-17 13:41:14
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通常情况下，药物经非CYP酶（如AO、酯酶）代谢占比虽然比较低（约5%），但是对于小分子而言，非CYP酶的代谢也时有发生。常规选择肝微粒体作为代谢筛选模型时，往往会出现非NADPH依赖的代谢，或者肝细胞代谢比微粒体快等等现象，提示这非CYP酶代谢的参与，这个...
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时间：2025-02-17 13:37:37
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华法林（Warfarin）作为经典口服抗凝药，适用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。华法林的缺点在于个体剂量差异大，不同个体达到相同抗凝效果所需剂量相差可至10倍以上其治疗窗狭窄（国际标准化比值INR目标范围2.0-3.0），但患者间维持剂量差异可达20倍（1-2...
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