毒代动力学实验

时间:2023-05-05 14:11:22

阅读:10097
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时间:2023-05-05 14:09:53

阅读:10109
有两种主要类型的溶解度可以评估,动力学和热力学。动力学溶解度是分子本身的溶解度,热力学溶解度是晶体的溶解度,受结晶度和晶形的影响。动力学溶解度是通过改变化学结构可以改善的固有分子溶解度;在某些情况下,它是一个上限,然而,增溶配方技术也可以提高动力学溶解度。由...
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时间:2023-04-28 13:25:14

阅读:10150
共价抑制剂(covalent inhibitors)也被称为不可逆抑制剂(irreversible inhibitors),通常是与蛋白结合并且暂时或永久使蛋白失活的小分子,它通过共价键与靶蛋白残基发生不可逆结合,从而发挥其生物学功能。一般来说,共价抑制剂是...
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时间:2023-04-28 13:24:36

阅读:10101
在DMPK研究中,PXR和CAR是两种重要的核受体,它们能够通过调节细胞的转录反应来影响药物的代谢和解毒。PXR主要在肝脏和小肠中表达,而CAR主要则在肝脏中表达。在人体中,PXR主要调节CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C1...
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时间:2023-04-28 13:24:03

阅读:10113
Caco-2细胞系分离自一位72岁男性直肠原位癌,其结构和生化作用类似于人小肠上皮细胞,常被用于药物的渗透性测定,研究药物双向转运情况。实验中考察时间和药物浓度等因素,计算表观渗透系数。经验证,被动扩散的药物用此模型测得的数据与人体较为一致。 作为专注于靶...
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时间:2023-04-28 13:22:59

阅读:10093
UGT根据核苷酸序列的相似性分为2个家族,UGT1和UGT2,两者又进一步分为3个亚家族:UGT1A,UGT2A及UGT2B。UGTs分布非常广泛,在肝脏、肾脏、小肠、结肠、胃、肺中均有表达。 UGT1A1主要分布于肝脏,是UGT家族中最受关注也研究最深...
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时间:2023-04-28 13:22:24

阅读:10096
ATP 作为细胞新陈代谢的一个重要指标,与活细胞数目呈良好的线性关系,是细胞活力检测的重要标志性分子。CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay,简称CTG,基于高灵敏度生物发光检测技术,通过对AT...
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时间:2023-04-28 13:21:20

阅读:10114
肿瘤共价抑制剂的概念和优势 作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO,爱思益普(ICE Bioscience)在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。 共价抑制剂是一类有机小分子,能与特定的靶蛋白相互作用并形成共价键,导致蛋白质构象的改变,从而抑制蛋白质...
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时间:2023-04-28 13:20:56

阅读:10083
PROTAC技术近几年因为对多个蛋白成功降解并获得高细胞活性和较好的药代动力学性质而成为制药业关注的焦点。爱思益普公司已开发PROTAC分子相关体外ADME及体内PK实验,并通过LC-MS/MS高灵敏度检测药物分子,助力筛选药代特性相对较好的PROTAC分子...
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时间:2023-04-28 13:20:00

阅读:10107
GPCR与G蛋白偶联,当配体与GPCR结合后激活通G蛋白,激活后的G蛋白通过不同G蛋白亚基会产生不同的生物产物,将胞外化学信号转导到胞内,影响细胞的行为,在各种生理功能中发挥着关键作用。其中Gαs-偶联受体激活腺苷酰环化酶(AC)会导致胞内cAMP增加;Gα...
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