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时间：2022-07-12 13:14:56
阅读：10071
血浆中含有胆碱酯酶、醛缩酶、脂肪酶、脱氢肽酶、碱性和酸性磷酸酶等多种水解酶。如果化合物对这些酶中的一种具有亲和力，并且在合适的位置上具有可被水解的基团，那么它在血浆中就能被分解，从而影响生物测试结论的准确性或者使其在体内达不到有效治疗浓度。基于这个原因，在...
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时间：2022-07-05 15:44:46
阅读：10074
Efflux transporters facilitate the export of compounds from the cell, both in some cellular assays, also in ADME studies. These ...
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时间：2022-07-05 15:42:49
阅读：10082
MDCKII：MDCK(Madin—Darby canine kidney)细胞系为马丁达比犬肾上皮细胞发展的一种细胞间连接非常紧密的细胞系，低水平表达转运蛋白，低代谢活性。在遗传学方面及细胞的脂质、蛋白质组成方面最为理想的上皮细胞系"。其许多生理特性均与...
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时间：2022-07-05 15:40:25
阅读：10080
平衡透析法测定血浆蛋白结合率是市面上最常见的测定方法之一，其原理是用透析膜将蛋白质溶液(血浆)与缓冲液分隔开，建立在两者之间的一种平衡状态，只有分子量小的药物小分子可以通过。透析的动力是扩散压，扩散压是由横跨膜两边的浓度梯度形成的。透析的速度与膜的厚度、透...
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时间：2022-07-05 15:36:56
阅读：10087
Caco-2 permeability作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO，爱思益普（ICE Bioscience）在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。Permeability is a critical parameter to evaluate c...
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时间：2022-07-05 15:24:03
阅读：10079
捷报 火热六月，奋进收获!6月7日，北京爱思益普生物科技股份有限公司(以下简称“爱思益普”)的电生理团队收到了来自济民可信集团旗下子公司上海济煜医药科技有限公司(以下简称“上海济煜”)颁发的“电生理杰出团队奖”。 在济民可信集团研发钠离子通道阻滞剂的过程中...
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时间：2022-06-29 14:28:46
阅读：10078
古人讲十二年是一个轮回，轮回的概念是经历生生死死。从十二年前的生命科学园创新大厦243房间，从那个玻璃隔断隔出来的细胞间，透过三个人的团队的目光，爱思益普这一路看尽了生死。 成立一开始，我们选择了离子通道为靶点的新药研发CRO，以为这一高起点的公司，没有...
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时间：2022-06-29 14:18:41
阅读：10085
近日看到清华大学饶燏教授团队又发表一篇PROTACs在学术界和工业界的进展综述，很振奋人心1，文中罗列了非常多的可降解靶点。之前饶 授的实验室对PROTAC分子就有过系统的汇总2，短短两年多的时间，该领域又有了很多突破，可见进展之快。PROTAC分子的独特性...
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时间：2022-06-28 10:08:02
阅读：10091
临床药物研发中止或药物退市的主要安全问题与心血管毒性和肝毒性密切相关。hERG是被最广泛关注的心脏相关的离子通道。同时，由于没有在指导原则中被明确要求，Nav1.5这个心脏系统的重要通道，常常受到不应该的忽视。这个通道主要是承担了心室肌和心房肌的去极化过程...
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时间：2022-06-21 15:43:11
阅读：10084
α1-肾上腺素受体(α1A，α1B和α1D)是Gq偶联的GPCR，在组织中广泛表达，包括血管，心脏，肾脏，脾脏，肝脏，大脑和下尿路。α肾上腺素受体拮抗剂(α阻滞剂)用于治疗高血压和良性前列腺增生，高血压治疗中的应用是基于抑制α-肾上腺素能阻滞的小动脉血管阻...
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