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时间：2023-01-17 16:08:31
阅读：10217
miRNA也称为microRNA，是一类进化保守的大小为18~25 nt的非编码小分子RNA[3]。 家族特征及命名分类 作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO，爱思益普（ICE Bioscience）在该领域已建立成熟的技术体系与评价...
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时间：2023-01-17 10:34:43
阅读：10130
背景介绍 1982年，通过冷冻蚀刻电子显微镜观察到细胞器和微管之间存在短跨桥，而这一跨桥对应于驱动蛋白和动力蛋白，这两种蛋白质均利用水解ATP提供动力驱动微管进行特定方向性的移动。最初从鱿鱼组织中分离出来的KIF被鉴定为轴突转运的驱动蛋白，...
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时间：2023-01-17 09:06:59
阅读：10154
作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO，爱思益普（ICE Bioscience）在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。 溶解度不良、稳定性较差以及供试品经灌流系统的吸附是导致供试品真实浓度损失普遍存在的因素，导致hERG试验结果的严重...
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时间：2022-12-23 09:34:31
阅读：10134
尽管部分GPCR作为药物靶点是成功的，但很多GPCR并不存在有用的配体。GPCR由超过1000个基因编码，但只有一小部分的合成配体可用。这是由于传统的GPCR药物开发聚焦在靶向正位的内源性配体的结合位点上，而单个GPCR亚家族成员对特定内源性配体的...
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时间：2022-12-07 10:20:04
阅读：10195
全血-血浆分配比( Blood Plasma Ratio，BP) 是衡量药物从血液分布到组织、器官的重要参数之一，即化合物分别在全血、血浆中的浓度比值。实验用血来源于人体、大鼠、小鼠、犬、猴等。实验过程是将药物分别加至全血以及离心得到的血浆中，于37℃水浴，...
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时间：2022-12-07 09:39:48
阅读：10207
P-gp正常表达时能有效保护机体免受外源性有害物质的侵害，但在某些因素诱导下而高表达时，将产生逆向转运作用，从而对药物的吸收、分布、代谢和清除方面产生重要的影响。此外，P-gp表达增多也是细胞产生多药耐药(multidrug resistance.MDR)的...
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时间：2022-11-28 16:11:13
阅读：10197
药物在吸收入血后以游离态和结合态两种形式存在，游离药物假说认为仅有游离态的药物才能扩散透过生物膜，到达靶部位发挥药效；此外游离药物的比例还显著影响药物分布、代谢和排泄的过程。其中血浆蛋白结合（PPB）即表示与血浆蛋白结合形成结合态药物的比例， 作为专注于靶点...
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时间：2022-11-28 16:09:01
阅读：10137
CYP指的是细胞色素酶，在临床上最重要的一种细胞色素酶就是细胞色素酶P450，这种酶的活性决定了药物的代谢速度，因此与药物的清除率有着直接相关的功能。细胞色素酶主要是在肝内起作用，因为大多数药物在进入人体之后要经过肝脏代谢，在肝脏内在这种药物的代谢系统的催化...
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时间：2022-11-04 13:11:03
阅读：10161
药物代谢研究是创新药物研发的重要内容。药物代谢，又称药物的生物转化（biotransformation），是指药物经过体内吸收、分布之后，在药酶的作用下经历化学结构变化的过程，是药物从体内消除的主要方式之一。肝脏是药物代谢的重要器官，是机体进行生物转化的主要场...
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时间：2022-11-04 09:55:06
阅读：10159
背景介绍信号转导和转录激活因子(STAT)最初作为DNA结合蛋白被发现，可介导干扰素依赖性基因表达。哺乳动物STAT家族包括STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5a、STAT5b和STAT6，它们介导多种细胞内信号通路。其中，STAT3参与...
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