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时间：2024-08-22 15:39:52
阅读：10003
PARP抑制剂是基于协同合成致死作用的小分子靶向药物，PARP抑制剂通过与PARP1或PARP2催化位点的结合，导致PARP蛋白无法从DNA损伤位点上脱落，被束缚在DNA上的PRAP在DNA复制时会导致DNA复制叉停滞，进而导致DNA复制无法顺利进行。正常细...
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时间：2024-08-22 15:36:01
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目前激酶谱筛选的方法介绍： 化合物结合激酶活性位点直接或间接的阻止激酶和固定化配体结合，这将减少在固定化配体上的激酶数量。相反不结合激酶的测试分子对在固定化载体上捕获的激酶数量没有影响。筛选结合的方式是通过使用定量的检测DNA标签的qPCR的方法。 ...
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时间：2024-08-22 15:34:21
阅读：10003
目前激酶谱筛选的方法介绍： Z’-LYTE assay基于荧光共振能量转移（FRET）的方法，不需要昂贵的放射性或抗体试剂。在多肽底物的两端分别标记了发射的供体荧光分子（香豆素）和受体荧光分子（荧光素）。在多肽底物上加上磷酸基团，特异性蛋白酶识别并切割非...
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时间：2024-08-22 15:30:44
阅读：10003
目前激酶谱筛选的方法介绍： 在多肽底物上标记的生物素能够与XL665标记的链合亲和素特异性结合。镧系元素标记的特异性磷酸化抗体能识别磷酸化多肽底物并结合。就能够形成一个XL665标记的链合亲和素，磷酸化的多肽底物以及镧系元素Eu标记的磷酸化抗体三者结合的...
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时间：2024-08-22 15:27:32
阅读：10003
目前激酶谱筛选的方法介绍 ADP是所有激酶反应都会产生的产物,所以通常可以通过检测ADP的生成量的方法来检测一些非多肽底物的激酶，检测激酶的催化作用通常是检测ADP或者磷酸化底物的产生量，或者是ATP的消耗量。ADP-Glo方法是在激酶反应后，加入ADP...
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时间：2024-08-22 15:21:45
阅读：10003
目前激酶谱筛选的方法介绍： Lantha ScreenTM Eu 结合测试是“示踪剂”和抗体与激酶的结合导致高度的荧光共振能力转移(FRET)值，使用激酶抑制因子代替“示踪剂”则可以造成低值。同其它激酶活性实验相比，此实验是简单的“混合与读取”检测，不需...
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时间：2024-08-22 15:20:56
阅读：10002
p38 MAPK（α、β、γ 和 δ）是MAPK家族的成员，各种环境应激和炎症细胞因子均可将其激活。对于其他MAPK级联，膜近端组分是一个 MAPKKK，其为典型的 MEKK 或混合性谱系激酶 (MLK)。MAPKKK 磷酸化并激活 MKK3/6，后者即是 ...
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时间：2024-08-22 15:20:03
阅读：10002
大约70% 的患者患有激素依赖性乳腺癌，其肿瘤细胞表达 ER。在这些肿瘤中，雌激素在肿瘤细胞生长和进展中起主要作用。雌激素的细胞作用主要由ER介导。ER被认为是与乳腺癌发展最相关的受体，因此构成了乳腺癌治疗的关键靶点。Fulvestrant是一种有效的雌激素...
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时间：2024-08-22 15:19:13
阅读：10002
p38 MAPK（α、β、γ 和 δ）是MAPK家族的成员，各种环境应激和炎症细胞因子均可将其激活。对于其他MAPK级联，膜近端组分是一个 MAPKKK，其为典型的 MEKK 或混合性谱系激酶 (MLK)。MAPKKK 磷酸化并激活 MKK3/6，后者即是 ...
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时间：2024-08-22 15:18:02
阅读：10002
EGFR的磷酸化主要发生在其细胞内域的酪氨酸残基上，这些磷酸化位点通常位于激酶域或靠近激酶域的区域，如Tyr1068、Tyr1173等。体外细胞系研究显示，当EGFR基因突变时，表皮生长因子配体诱导的EGFR磷酸化表达水平具有显著差异，而总EGFR表达无明显...
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