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时间：2024-06-25 13:00:12
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在细胞周期正常进行的细胞中，PKMYT1功能的重要性并未体现出来。但是在一些基因组不稳定的细胞中，比如CCNE1扩增或p53功能缺失的细胞（G1细胞周期检查点功能缺失），如果PKMYT1同时功能缺失，会导致CDK1高度激活，有丝分裂不受控制进而发生有丝分裂灾...
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时间：2024-06-25 11:05:30
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TYK2（tyrosinekinase 2）是一种重要的信号转导激酶，能够介导免疫信号传导，在适应性和先天免疫细胞中发挥重要调控作用。TYK2能够催化多种细胞因子受体下游STAT蛋白的磷酸化和活化，包括IL-23，IL-12和IFN-α/β。此前的遗传学研究...
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时间：2024-06-25 11:04:21
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Ebvaciclib (PF-06873600) 是一种口服生物可利用的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，PF-06873600选择性靶向，结合并抑制CDK的活性。 抑制这些激酶导致细胞周期停滞，诱导细胞凋亡和抑制肿瘤细胞...
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时间：2024-06-25 11:03:04
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抑制WEE1的功能会消除G2/M阻滞，使G1检查点失调的细胞带着未修复的DNA损伤过早地进入有丝分裂，导致有丝分裂灾难，最终细胞死亡。WEE1因此成为了癌症治疗中备受关注的靶点。AZD-1775是WEE1有效的抑制剂。
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时间：2024-06-25 11:01:48
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TYK2（tyrosinekinase 2）是一种重要的信号转导激酶，能够介导免疫信号传导，在适应性和先天免疫细胞中发挥重要调控作用。TYK2能够催化多种细胞因子受体下游STAT蛋白的磷酸化和活化，包括IL-23，IL-12和IFN-α/β。此前的遗传学研究...
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时间：2024-06-25 10:59:59
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CDK1对于有丝分裂过程中的细胞分裂至关重要。它通过募集和激活参与着丝粒形成的关键蛋白质来帮助形成纺锤体并排列染色体。CDK1的激活需要 Thr161的磷酸化或Thr14和Tyr15的去磷酸化。细胞分裂周期25（CDC25）是一种双特异性磷酸酶，它通过从CD...
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时间：2024-06-18 09:33:03
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慢性粒细胞白血病(CML)是起源于造血干细胞的一种恶性疾病，也是一种常见的白血病，其发病率居白血病的第3位，约有60%~70%的患者最终死于慢性粒细胞病变。1960年，Nowell和Hauger-foro首次发现CML的发病原因主要体现在其细胞遗传性标志：变...
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时间：2024-06-18 09:31:25
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也正是因为激酶拥有着高选择性也为新药筛选提供了新的信息和机会目前，许多激酶已被FDA批准作为药物进行临床诊疗，在治疗过程中暴露出至关重要的问题，即脱靶效应。因此在激酶抑制剂改造研究前期，增加激酶谱筛选。 l提供激酶谱定制服务 l所有靶点均为人源靶点。...
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时间：2024-06-18 09:30:16
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目前，许多激酶已被FDA批准作为药物进行临床诊疗，在治疗过程中暴露出至关重要的问题，即脱靶效应。因此在激酶抑制剂改造研究前期，增加激酶谱筛选。
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时间：2024-06-18 09:27:44
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CDK5的活性受一系列严格调控，包括转录调控、翻译后修饰和蛋白质降解。激活 剂包括 p35和p39以及两者的蛋白水解产物 p25和p29。p25对泛素介导的降解具有抗性，较p35稳定，可过活化CDK5，引起一系列细胞病态发展。Cyclin D1、Cyclin...
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