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时间：2026-04-29 09:25:38
阅读：10002
PROTAC分子普遍存在分子量大、水溶性差、生物利用度低等问题，其DMPK评价面临特殊挑战。爱思益普整合了覆盖吸收、分布、代谢、排泄全维度的评价体系，为PROTAC药物的成药性优化提供数据支持。在溶解度优化方面，平台通过多途径溶媒方案解决PROTAC的溶...
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时间：2026-04-29 09:06:50
阅读：10004
分子胶药物通过诱导蛋白质间相互作用实现靶蛋白降解，其作用机制较PROTAC更为隐蔽，筛选难度更高。爱思益普构建了覆盖靶点验证、复合物检测、细胞功能评价、脱靶分析的全流程服务体系。 💡 靶点验证阶段，平台利用700余种高质量靶标蛋白库，结合TR-...
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时间：2026-04-29 08:48:50
阅读：10002
在实验设计层面，平台采用盲法设置减少人为偏差。设备校准通过第三方认证，保证检测系统的准确性。数据分析实现自动化处理，降低主观判断带来的误差。在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中，三次独立筛选的IC50值重复性误差小于15%，数据直接用于化合物结构优化...
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时间：2026-04-29 08:26:01
阅读：10005
HiBiT技术的检测原理基于分裂式荧光素酶互补系统。HiBiT标签与互补肽LgBiT结合后形成完整荧光素酶，在荧光素底物存在下产生发光信号；当PROTAC分子诱导靶蛋白降解时，HiBiT标签随靶蛋白一同被清除，发光信号减弱，信号衰减程度直接反映降解效率。...
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时间：2026-04-29 08:12:43
阅读：10003
爱思益普的检测平台围绕这一生物学机制构建了系统性评价能力。平台储备700余种高质量靶标蛋白，涵盖STAT家族、KRAS、VAV1等TPD研究常用靶点，为机制研究提供物质基础。在复合物形成检测环节，平台采用光谱位移法（SPS）与HTRF技术评估PROTAC...
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时间：2026-04-28 16:11:47
阅读：10008
这一技术突破的临床价值正在加速兑现。2024 年，全球首款 PROTAC 药物 ARV-471 进入Ⅲ 期临床试验；2025 年，Kymera 公司的 KT-621 成为全球唯一进入临床阶段的口服 STAT6 降解剂，在中重度特应性皮炎患者中展现出优于传...
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时间：2026-04-28 10:23:19
阅读：10002
体外ADME评价涵盖多个关键维度。平台评估PROTAC分子的透膜能力（PAMPA或Caco-2模型）、溶解度（动力学与热力学溶解度）、血浆蛋白结合率（平衡透析或超滤法）、肝微粒体稳定性（t1/2与内在清除率）及CYP酶代谢特征（抑制与诱导潜力）。在某ST...
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时间：2026-04-28 09:50:30
阅读：10002
平台的疾病模型库直击临床痛点。在特应性皮炎模型中，通过局部给药评估STAT6降解剂对皮肤炎症的改善效果，检测指标包括表皮厚度、炎症细胞浸润及Th2细胞因子（IL-4、IL-13）表达水平。在哮喘模型中，通过肺功能检测与组织病理学分析验证降解剂对气道高反应...
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时间：2026-04-28 09:23:32
阅读：10002
在靶点发现层面，平台运用蛋白质组学分析技术鉴定与靶蛋白相互作用的关键伴侣分子。在针对IKZF1/IKZF3的分子胶研发中，平台通过蛋白质组学分析鉴定出与IKZF蛋白相互作用的关键伴侣分子，并利用CRISPR-Cas9构建细胞模型，结合高通量筛选发现可稳定...
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时间：2026-04-28 08:58:32
阅读：10003
HiBiT技术原理基于分裂式荧光素酶互补系统。HiBiT标签仅含11个氨基酸，通过基因编辑敲入靶蛋白C端后，不影响蛋白的天然表达与功能。检测时加入互补肽LgBiT及荧光素底物，两者结合形成完整荧光素酶，产生明亮的发光信号。当PROTAC分子诱导靶蛋白降解...
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