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时间：2024-08-23 11:20:06
阅读：10079
近年来，有越来越多的研究开始关注PKMYT1在肿瘤进展中的作用。例如，PKMYT1的降低可减弱p38-MAPK、ERK和PI3K/Akt/mTOR的磷酸化，抑制自噬，诱导细胞凋亡，进而下调肝癌细胞的增殖和迁移等。PKMYT1还被证实可能通过靶向SIRT3加速...
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时间：2024-08-23 11:19:09
阅读：10081
此外，在很多种癌变细胞中，Wee1激酶都处于过表达的激活状态，通过对Wee1激酶的抑制，可以使肿瘤细胞直接跳过G2期的DNA修复，提前进入有丝分裂，导致肿瘤细胞死亡，以此达到治疗癌症的目的。目前已有多篇文献证实了Wee1激酶的抑制剂在体内和体外都能显著有效地...
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时间：2024-08-23 11:16:31
阅读：10102
药物依赖性的现实挑战 《指导原则》的产生背景 爱思益普CNS panel 爱思益普CNS panel的应用，不仅提高了药物依赖性研究的效率和准确性，还为客户提供了符合国际标准的评估服务。通过功能性筛选和细胞活性测试，CNS panel能够准确评估...
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时间：2024-08-23 11:15:07
阅读：10080
阿片类药物，以其卓越的镇痛效果，在临床上被广泛用于治疗中至重度疼痛。然而，这类药物的CNS依赖性风险同样不容忽视。阿片类药物通过模拟内源性阿片肽的作用，与大脑和脊髓中的阿片受体结合，产生镇痛效果的同时，也可能导致精神依赖和躯体依赖。长期使用可能引起耐受性增加...
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时间：2024-08-22 15:45:32
阅读：10092
KRAS靶点:
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时间：2024-08-22 15:44:29
阅读：10103
合成致死概念在PARP1靶点研究中占据重要地位。合成致死是指同时抑制两种基因导致细胞死亡，而单独抑制其中一种基因并不会导致细胞死亡。PARP抑制剂（PARPi）通过影响BRCA基因（包括BRCA1和BRCA2），在BRCA突变肿瘤中实现“合成...
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时间：2024-08-22 15:43:05
阅读：10104
Revumenib是一种口服生物可利用的蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）抑制剂，用于脑膜蛋白混合谱系白血病（MLL; 骨髓/淋巴样白血病;KMT2A）蛋白，具有潜在的抗肿瘤活性。口服给药后，revumenib靶向并与核蛋白menin结合，从而防止两种蛋白质m...
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时间：2024-08-22 15:40:48
阅读：10119
KAT6A和KAT6B的体细胞突变频率分别为2.7%和2.3%，而KAT6A和KAT6B在不同类型癌症中的异常表达包括突变、基因组扩增、缺失或融合。KAT6A在多种类型的癌症中被发现表达失调或异常，包括白血病、乳腺癌、胶质母细胞瘤、巢癌、成神经管细胞瘤、黑色...
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时间：2024-08-22 15:39:52
阅读：10093
PARP抑制剂是基于协同合成致死作用的小分子靶向药物，PARP抑制剂通过与PARP1或PARP2催化位点的结合，导致PARP蛋白无法从DNA损伤位点上脱落，被束缚在DNA上的PRAP在DNA复制时会导致DNA复制叉停滞，进而导致DNA复制无法顺利进行。正常细...
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时间：2024-08-22 15:36:01
阅读：10084
目前激酶谱筛选的方法介绍： 化合物结合激酶活性位点直接或间接的阻止激酶和固定化配体结合，这将减少在固定化配体上的激酶数量。相反不结合激酶的测试分子对在固定化载体上捕获的激酶数量没有影响。筛选结合的方式是通过使用定量的检测DNA标签的qPCR的方法。 ...
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