hERG离子通道筛选|先导化合物优化一站服务|低成本FLIPR初筛服务
时间：2025-08-04 09:36:18
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时间：2025-08-04 09:36:18
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时间：2025-08-04 09:31:00
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平台的核心能力体现在蛋白制备的规模化与定制化。已成功表达纯化15种RAS野生型与突变型蛋白，包括KRAS G12D、NRAS Q61K等高频突变体，纯度达95%以上且活性保持完整。针对KRAS蛋白“无结合位点”的挑战，平台开发出GDP/GTP负载技术，...
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时间：2025-08-01 09:08:27
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爱思益普的激酶谱筛选服务以“精准”和“全面”为核心优势。平台不仅提供常规的207个激酶靶点筛选，还针对研发热点如TK家族（涵盖76个激酶）推出专项服务，几乎覆盖该家族全部成员。对于早期探索性研究，平台设计了包含60个代表性激酶的Mini Kinase Pan...
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时间：2025-08-01 09:06:07
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平台采用报告基因检测技术，可量化化合物对PPARγ、FXR、LXR等核受体的转录调控活性。以PPARγ激动剂研发为例，平台通过3T3-L1脂肪细胞模型验证了候选分子的胰岛素增敏作用，EC50值较罗格列酮降低50%，为2型糖尿病治疗提供了更安全的选择。更值得关...
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时间：2025-08-01 09:04:03
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该平台基于AstraZeneca、GlaxoSmithKline、Novartis和Pfizer共同建议的44个早期药物安全性靶点，额外增加了包括CB1在内的46个与中枢神经系统、心血管系统、代谢、免疫等不良反应相关的重要靶点，形成涵盖GPCR、离子通道、酶...
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时间：2025-08-01 09:02:11
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平台整合了离子通道电生理检测、G蛋白偶联受体（GPCR）功能分析、神经递质转运体评估等技术模块。以GABAA受体为例，平台建立了表达六种α亚基、三种β亚基、三种γ亚基等多种亚基组合的离子通道模型，可模拟麻醉、抑郁症等不同病理状态下的受体功能变化。某抗癫痫药物...
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时间：2025-08-01 08:59:04
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平台核心优势在于其多层次技术整合：在离子通道层面，采用自动化膜片钳系统检测hERG钾通道、Nav1.5钠通道、Cav1.2钙通道等关键靶点，通量达每台设备每日1000个数据点；在细胞模型层面，开发了人源诱导多能干细胞（iPSC）分化的心肌细胞平台，可模拟真实...
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时间：2025-07-31 09:49:32
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技术突破方面，爱思益普的激酶谱检测体系采用酶浓度、底物浓度、ATP Km值等参数的精准优化，确保每个激酶的反应条件达到最佳灵敏度。以TK激酶谱为例，其覆盖了EGFR、ALK、BCR-ABL等临床高频突变靶点，为非小细胞肺癌、白血病等疾病的靶向治疗提供了关键数...
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时间：2025-07-31 09:47:06
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技术集群方面，平台整合了神经电生理、脑片膜片钳与高内涵筛选技术，可精准评估化合物对神经递质受体、离子通道的调控作用。以GABAA受体为例，其通过表达α1β2γ2等多种亚基组合，模拟癫痫、焦虑等疾病的神经抑制失衡状态，平台利用膜片钳技术记录受体激活后的氯离子电...
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时间：2025-07-31 09:43:51
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技术亮点方面，平台采用自动化膜片钳系统对hERG、Nav1.5、Cav1.2等关键离子通道进行高通量检测，其数据变异系数（CV值）低于5%，达到国际药理学学会（ISHP）标准。例如，某抗肿瘤药物在早期筛选中通过平台检测发现对hERG通道的抑制作用，研发团队及...
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