时间：2025-02-10 09:34:32
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KRAS是一种小GTP酶，属于RAS家族，在细胞信号传导中扮演“分子开关”的角色，广泛参与细胞增殖、分化和凋亡的调控。Ras 基因的突变可导致永久激活的 Ras 蛋白的产生，即使在没有传入信号的情况下，也会导致细胞内出现意外和过度活跃的信号传导。因为这些信号...
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时间：2025-02-10 09:33:11
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SMARCA2和SMARCA4是SWI/SNF复合物中重要的两个互斥的催化亚基，它们在染色质重塑、转录调控、DNA复制和修复等方面发挥着关键作用。这两个蛋白都含有一个溴结构域和一个ATP水解酶结构域，具有75%的同源性。SMARCA4在多种癌症类型中常发生突...
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时间：2025-02-10 09:31:51
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Nrf2，又称为NFE2L2，是细胞内抗氧化剂的关键分子。它能够识别并结合抗氧化应答元件（AREs），促进下游基因表达，调节内源性氧化还原系统平衡。ARE是一个位于基因启动子区域的5'-TGACnnnGC-3'序列，存在于SOD、NQO1等抗氧化酶基因的启动...
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时间：2025-02-07 17:12:46
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乙酰胆碱激活的钾电流（KACh）是一种在心脏中起着重要作用的离子电流。KACh主要在心脏的自主节律组织中表达，包括窦房结（SAN），房室结（AVN）以及浦肯野纤维，而在心室中的表达较少。电流由Kir3.1和Kir3.4亚基组成的异源四聚体产生，形成KAch通...
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时间：2025-02-07 17:11:52
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Kir2.1通道由Kir2.1蛋白组成，内向整流型钾通道，是心脏IK1电流的主要组成部分。IK1是调节心肌细胞静息过程（4期）的主要影响因素，并且是组成心肌细胞动作电位复极末期（3期）的主要电流通道之一。因此，Kir2.1通道在药物心脏安全性评估中扮演着至关...
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时间：2025-02-07 17:10:44
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Kv1.3通道是由编码基因KCNA3表达，包含六个跨膜结构域（S1-S6），一个孔道以及细胞内N端和C端，四个亚单位组成具有功能性的四聚体。主要在淋巴细胞（包括T淋巴细胞和B淋巴细胞）、中枢神经系统以及其他组织器官中表达。它在许多生理调节和病理过程中起着重要...
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时间：2025-02-07 17:08:55
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CiPA与之前的评估方法相比有哪些优势？ 自2013年以来FDA开始推动基于人源化细胞模型的心脏安全药理学评价的新方法：综合性体外致心律失常评价（CiPA, Comprehensive in vitro Proarrhythmia Assay）。CiPA...
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时间：2025-02-07 17:07:41
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钾腺苷三磷酸受体（KATP）通道在心脏生理和病理中扮演着关键角色。这些通道由内向整流钾通道亚单位（Kir6.1或Kir6.2）和磺脲受体（SUR1或SUR2）亚单位组成，形成异八聚体复合物。在心脏肌细胞中，KATP通道主要由Kir6.2和SUR2A亚单位构成...
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时间：2025-02-06 14:10:05
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VAV1是Vav家族的一员，Vav家族是一组信号转导蛋白，是作为Rho亚家族GTP酶的磷酸化依赖性的GDP/GTP交换因子(GEF)和衔接子分子，在脊椎动物中，该家族由三个成员组成——Vav1、Vav2，Vav3。Vav1主要在人造血干细胞编码表达GEF，包...
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时间：2025-02-06 14:08:50
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前列腺癌（PCa）是全球男性发病率最高的一种实体恶性肿瘤，尽管有多种类型的疗法可延缓疾病进展，但大多数肿瘤最后都会发展为去势抵抗性前列腺癌（CPRC）或转移性去势抵抗性前列腺癌（mCPRC），这也是导致PCa患者死亡的重要原因。临床上延长PCa患者的生存期的...
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