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时间：2024-06-11 09:46:20
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布鲁顿酪氨酸激酶在B细胞生物学中的关键作用最初是通过研究遗传性（主要是X连锁）无丙种球蛋白血症（XLA）患者确定的。这些患者由于缺乏组织和外周血成熟B细胞和浆细胞，以及所有同种型的血清免疫球蛋白显著降低或缺失而出现反复感染。临床和免疫学后遗症源于B细胞发育失...
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时间：2024-06-11 09:43:51
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EGFR是表皮生长因子受体（HER）家族成员之一。该家族包括HER1、HER2、HER3及HER4。EGFR广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。 尽管药物...
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时间：2024-06-11 09:41:32
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DAPK1的催化活性受不同机制的控制。首先，DAPK1在Lys42突变为Ala（K42A）后失去催化活性，Ala是与ATP结合的关键氨基酸之一。其次，细胞外调节蛋白激酶1/2（ERK1/2）在体外和体内结合DAPK1死亡结构域内的对接位点，并在细胞骨架结合区...
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时间：2024-06-11 09:39:57
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人类激酶组包括518种已知的蛋白激酶和大约20种脂质激酶。到目前为止，大多数蛋白激酶抑制剂药物都针对高度保守的ATP结合位点。虽然一些低选择性的抑制剂已被证明通过解除多种激酶依赖途径有效抑制癌细胞生长，但高选择性药物由于其优越的安全性能，被越来越多的新药研发...
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时间：2024-06-06 13:40:26
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近些年来分子生物学技术和细胞生物学技术的快速发展，分子药理学的不断深入，新的药物作用靶点、功能蛋白、基因表达变化、生物活性成分等不断地被发现，为药物筛选提供了大量新的靶点，如新的受体、酶等。这些靶点位新药筛选提供了新的信息和机会 如果抑制剂没有选择性，但...
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时间：2024-06-06 13:38:03
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分子靶向高通量筛选时分子靶向治疗策略与高通量筛选技术的结合。除了分子靶标种类与数目的与日俱增，化合物类型和数量在不断增加也是分子靶向高通量筛选得以迅猛发展的重要原因。 分子靶向高通量筛选是为快速发现先导化合物，在药物研发的早期阶段处于关键位置。开展高通量...
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时间：2024-06-06 13:16:34
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在靶点识别和先导化合物发现过程中，会加入激酶谱筛选，进行靶点选择性分析。 成纤维细胞生长因子受体(FGFR)作为受体酪氨酸激酶（RTKs）家族的成员，通过与配体成纤维细胞因子结合并激活下游信号通路参与多种生物学过程的调控,如细胞增殖、迁移、抗凋亡和血管生...
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时间：2024-06-06 13:14:46
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鉴于所有激酶都具有高度的序列保守性和共同的底物识别序列，对激酶抑制剂的选择性进行分析对于化合物前期发现和后期改造都是至关重要的。 目前激酶作为药物靶点的研究热点是由几个因素共同驱动的。首先，人类基因组中编码了大约518种激酶，实际上每个信号转导过程都是通...
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时间：2024-06-06 12:49:33
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BTK是TEC家族的一种非受体酪氨酸激酶，包含五个结构域。它在B细胞淋巴瘤中作为肿瘤细胞生存的关键介质被持续激活。在抗原与BCR的胞外部分结合后，活化的BTK在BCR下游途径中发挥重要的信号作用，通过交联、激活许多关键蛋白和途径，可以调节多种细胞增殖、分化和...
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时间：2024-06-06 09:49:48
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爱思益普蛋白质科学部目前已经表达纯化出WEE1，蛋白纯度和活性可满足多种实验需求，WEE1蛋白纯度及活性数据展示如下图。
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