药物与血浆蛋白结合

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　　超速离心法测定血浆蛋白结合率原理为在一定的离心力场的作用下，根据小分子与蛋白质在液体介质中沉降速度或密度不同而停留在液体介质中不同的位置而分离的方法。

作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO，爱思益普（ICE Bioscience）在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。

　　ICE开发了利用CS150NX型超速离心机(搭配转子S140AT，转速可达1050000g)来分离游离态和结合态药物，离心之后结合态的药物与血浆蛋白一起分布于底层，中间层即为游离药物分布层，上层为极低密度的脂蛋白和乳糜微粒漂浮物，通过测定中间层溶液浓度和离心前初始血浆药物浓度可计算出血浆蛋白结合率。

　　该方法优点为：非特异性吸附效应弱、可以消除透析膜相关问题，适用于PROTAC等大分子蛋白结合率的测定。

　　与平衡透析法相比，该方法使用的仪器较贵，沉降、反向扩散及黏度等物理现象可能影响游离药物浓度的准确定量。

　　ICE已拥有稳定的超速离心法和平衡透析法测定药物血浆蛋白结合率数据，可提供批量测试。

超速离心机CS150NX：

爱思益普药物研发团队具备从靶点验证、体外生物学到临床前评价的全链条服务能力。

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