电生理实验服务·离子通道检测服务

Nav1.8，或称为电压门控钠离子通道1.8，是一种在痛觉信号传导中起到关键作用的离子通道。它主要在背根神经节(DRG)神经元中表达，并且与多种疼痛疾病有关。Nav1.8通道的异常功能，如由于突变引起的增益功能，已在某些疼痛性神经病变中被观察到。

作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO，爱思益普（ICE Bioscience）在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。

Nav1.8通道的功能研究显示，它对动作电位的超射和宽度有贡献，并且通过其快速的从失活状态恢复的特性，有助于DRG神经元的重复放电。此外，Nav1.8通道的激活和失活特性对于DRG神经元的动作电位生成至关重要，其突变可能会显著改变神经元的兴奋性。

Vertex Pharmaceuticals 开发的 NaV1.8 抑制剂 VX-548 在治疗中度至重度急性疼痛方面取得了重要进展，其III期临床试验达到了主要终点，显示出与安慰剂相比显著改善的疗效，并且具有良好耐受性和安全性。VX-548 有望成为二十年来非阿片类急性疼痛药物，为疼痛治疗提供了新的选择。在中国，恒瑞医药的 Nav1.8 抑制剂 HRS-4800 已进入 II 期临床阶段，用于急性疼痛、牙科手术后疼痛的治疗研究。此外，费米子科技的 FZ008-145 获得 NMPA 批准 IND 申请，是高选择性第二代 Nav1.8 抑制剂，具有强效、非成瘾性镇痛的优势。这些进展表明，Nav1.8 抑制剂在疼痛治疗领域具有巨大的潜力和市场需求。

爱思益普药物研发团队具备从靶点验证、体外生物学到临床前评价的全链条服务能力。

总的来说，Nav1.8通道在疼痛感知中扮演着重要角色，并且是开发新型疼痛治疗药物的有前景的靶点。未来的研究将继续探索Nav1.8通道的功能，以及如何通过药物干预来治疗与这些通道相关的疼痛疾病。

爱思益普电生理团队构建了人源和鼠源的Nav1.8细胞系以及背根神经节神经元动作电位（Action Potential，AP）的膜片钳检测方法，已有丰富的药物筛选经验，并能重现文献报道的VX-548的体外活性结果。