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靶向PARG抑制剂

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作为全球范围内为常见的癌症之一,乳腺癌在我国的发病率始终居高不下,近年来更呈现出一种年轻化趋势。而目前临床上仍然缺乏针对乳腺癌的有效治疗手段,这也是当下肿瘤研究的热点。

作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO,爱思益普(ICE Bioscience)在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。

有多项研究表明,PARG(多聚ADP核糖水解酶)能够将PAR聚合物糖链降解,使PAR糖基化短暂可逆,这在DNA损伤修复中发挥着重要作用。在乳腺癌细胞内,一旦PARG活性丧失便足以逆转PAR聚合物的结构和功能,恢复下游支架蛋白XRCC1的募集作用,从而促进DNA进行损伤修复。因此,靶向PARG抑制剂的研发也受到了众多学者的关注。

爱思益普目前已成功利用HCC1806 XRCC1 KO细胞建立了靶向PARG抑制剂的高通量筛选平台,为乳腺癌潜在治疗手段的研发提供了更多的可能性,欢迎垂询与线上沟通。

爱思益普药物研发团队具备从靶点验证、体外生物学到临床前评价的全链条服务能力。

如下图为在HCC1806 XRCC1 KO细胞上关于此靶点的ICE测试数据:

爱思益普药物研发

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