gaba受体抑制剂

γ-氨基丁酸（GABA）是广泛存在于脊椎动物、植物和微生物中的一种氨基酸，也是人体内重要的神经递质之一，具有抑制神经活动的作用。除了神经系统，GABA系统的组成成分也被发现存在于免疫细胞和肿瘤细胞中，它们能够通过分泌GABA影响肿瘤微环境中的其他细胞，并通过生成琥珀酸参与三羧酸循环为肿瘤细胞提供能量。GABA受体（GABA receptors，GABARs）的激活是GABA参与调控抗肿瘤免疫反应的主要途径。GABA A型受体（GABAA receptors，GABAARs）的激活可抑制T细胞的活化和增殖，促进巨噬细胞向抗炎表型转化，并能促进肿瘤细胞的生长和迁移；而GABA B型受体（GABAB receptors，GABABRs）的激活则通常被认为能抑制癌细胞的迁移，诱导癌细胞的凋亡。总体来说，受体的活化能抑制免疫细胞，但对肿瘤细胞的作用存在不同。此外，GABA转运体（GABA transporters，GATs）的表达水平下调也与肿瘤的发展进程有关。目前认为，GABA代谢拮抗剂和GABA受体药物可能成为肿瘤的治疗药物，但临床应用仍有限。

作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO，爱思益普（ICE Bioscience）在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。

爱思益普电生理团队构建了不同亚型GABA受体的细胞系并验证了相关通道的FLIPR Calcium检测方法，具有丰富的药物筛选经验。

爱思益普药物研发团队具备从靶点验证、体外生物学到临床前评价的全链条服务能力。