时间：2025-03-13 14:53:32
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前言：肝微粒体稳定性是指药物在肝微粒体环境中经肝酶（主要是细胞色素P450家族酶）代谢的速度，通常通过半衰期（t₁/₂）和内在清除率（CLint）来评估。这项测试对于预测药物在体内的代谢行为具有重要意义。 为什么要测肝微粒体稳定性？ ...
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时间：2025-03-13 14:51:57
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在肝微粒体稳定性研究中，非特异性结合Non-Specific Binding, NSB）是影响代谢实验准确性的重要因素。非特异性结合指的是药物分子与实验体系（如微粒体蛋白、脂质或实验器材）的非特异性相互作用，而非真正的酶促代谢过程。这种结合可能会导致实验结果...
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时间：2025-03-13 14:51:02
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肝微粒体的孵育浓度（通常以蛋白浓度 mg/mL 表示）直接影响药物的非特异性结合程度。主要关系如下： 1. 孵育浓度越高，非特异性结合越严重。微粒体蛋白提供更多的结合位点，药物更容易被吸附，导致游离药物浓度减少，从而影响代谢速率的测定。例如，...
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时间：2025-03-13 14:49:58
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在药物代谢研究中，体外肝代谢模型的选择对获得准确的药代动力学数据至关重要。不同的肝代谢体系具有各自的特点和适用场景，选择合适的模型可以更好地预测药物在体内的代谢行为。本文将比较肝细胞、肝微粒体、肝S9和肝胞质液的主要特点、优势、局限性以及应用场景。 ...
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时间：2025-03-13 14:49:01
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体外肝代谢模型（肝细胞、肝微粒体、肝S9 及肝胞质液）在药物代谢、药物相互作用及毒性研究中具有重要作用。本文将详细介绍这些代谢体系的制备流程，并提供适用于研究的参考。肝细胞（Hepatocytes） 肝细胞（Hepatocytes）的制备： ...
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时间：2025-03-13 14:48:13
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在药物代谢研究中，性别差异是一个不容忽视的因素。越来越多的研究表明，药物在肝微粒体（liver microsomes）中的代谢速率和代谢产物可能因性别而异，这种差异可能导致药物的疗效和毒性在不同性别中呈现不同的表现。因此，识别和理解这种性别差异，对于药物研发...
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时间：2025-03-13 14:47:02
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以往研究表明，肝脏P450代谢的性别依赖性在大鼠中最为显著。在某些药物底物的代谢速率上，性别差异可能达到五倍或更多，雄性大鼠的肝脏P450总含量比雌性高约20%。 大鼠肝微粒体代谢性别差异 大鼠P450酶中的CYP2C11和C...
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时间：2025-03-13 14:45:49
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VX-548是一种钠通道阻断剂，具有镇痛作用。有研究发现VX-548在两种性别的药代动力学和代谢存在显著差异。静脉注射后，VX-548的曲线下面积（AUC0-t）在雌性大鼠（1505.8 ± 47.3 ng·h/mL）中远高于雄性大鼠（253.8 ± 6.3...
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时间：2025-03-13 14:44:14
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HepG2细胞是人类肝癌细胞系，常用于PXR、CAR和AhR转录激活实验的原因主要包括以下几点： 1.肝脏特性 HepG2细胞来源于肝脏，而药物在体内代谢也大多通过肝脏，因为相比于HEK-293肾细胞来说，肝脏来源的HepG2细胞是更加...
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时间：2025-03-13 14:43:30
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CYP450代谢75%的上市药物，但其高度多态性（如CYP2D6 PM人群占比7-10%）和易受诱导/抑制特性常引发临床疗效差异。 核心亚型与特点 CYP2D6：心血管疾病药物中一大部分药物都经CYP2D6 基因代谢，例如美托洛尔和普...
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