时间：2022-05-20 14:20:37
阅读：10092
ICE团队长期从事PROTAC分子活性的筛选和评价，针对PROTAC的特性和发挥作用的环节，也在积极布局对应的研发能力：作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO，爱思益普（ICE Bioscience）在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。 蛋白水平开...
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时间：2022-05-20 14:19:55
阅读：10088
PROTAC需要结合到靶点并发挥介导降解的作用，需要经过细胞膜进入细胞，需要结合到靶点，同时需要结合E3形成三元复合物，并在空间上符合E3介导的泛素化过程。此处我们需要考虑几个关键的步骤：PROTAC分子的稳定性，透膜性、与靶点的亲和力、与E3的亲和力、三...
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时间：2022-05-20 14:19:31
阅读：10092
细胞凋亡异常是各种疾病的共同特征，BCL-XL是一种抗凋亡蛋白，在实体瘤及一些白血病和淋巴瘤中表达较为常见，其过度表达与癌症和衰老细胞的生存和化疗耐药性相关，因此，BCL-XL是最有希望的肿瘤靶点之一。为了降低BCL-XL抑制剂的靶向血小板毒性，采取了多种...
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时间：2022-05-20 14:19:15
阅读：10099
PROTAC分子量较大、氢键较多、溶解性较差、透膜性交叉、稳定性较差等内容，需要尽早收集ADME相关数据，比如PROTAC分子在溶液中溶解度、LogD，LogP，在血浆、肠液、胃液、原代肝细胞、筛选细胞实验培养基中的稳定性等等，透膜性也是另一个重要的参数，...
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时间：2022-05-20 14:18:57
阅读：10101
药物致心律失常的毒性，是新药研发征途中主要的潜在风险。它投下巨大的阴影，让人们忧虑：它掏出的老拳，会击碎那些如精灵般迷人的化合物。这，真是一出悲剧。于是，我们用hERG架起坚固的铁门，看上去简单而有效，结果却带来其他的烦恼： 这座巨门也阻挡了诸多安全有效的...
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时间：2022-05-20 14:18:42
阅读：10092
背景介绍作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO，爱思益普（ICE Bioscience）在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。 在细胞的生命周期中，每天都会由于内源性(DNA双链断裂)和外源性(紫外线辐射和化学毒性等)的因素而引起DNA成百上千次的损伤...
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时间：2022-05-20 14:18:04
阅读：10100
爱思益普专注于基于靶点的先导化合物筛选和优化，批量构建了新药筛选的靶点和筛选技术，致力于以高效、专业的服务，帮助新药研发企业快速有效地推进新药研发项目。在POLθ项目中我们构建了三种不同的生化方法分别用于POL θ-N ATPase抑制剂的筛选和POL θ...
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时间：2022-05-20 14:17:37
阅读：10111
瞬时受体电位(TRP) 离子通道作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO，爱思益普（ICE Bioscience）在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。 瞬时受体电位TRP(transient receptor potential)离子通道是一类在外周...
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时间：2022-05-20 14:15:36
阅读：10114
TRP通道家族首次发现于视觉传导受损的突变体黑腹果蝇(Drosophila melanogaster), 该突变体与野生型的光诱导反应不同, 它们对于强光刺激表现出瞬时的而非持续性的反应, Minke等基于电生理的表现型于1975年首次将其命名为TRP(t...
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时间：2022-05-12 09:48:24
阅读：10083
食道调搏是一种的安全的、非创伤性的心脏电生理检查技术。检测医生将食道电极安置于心房后部的食道内进行心脏电信号的采集和程序性刺激的发放收集多种参数，并结合体心电图来诊断或治疗某些心脏疾病。在临床上该技术主要用于测定心脏窦房结至心房、心房到心室的传导功能，终止室上...
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