时间：2025-01-07 13:26:15
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在理想实验条件下，回收率与渗透系数之间应无直接关联，渗透系数仅反映药物的跨膜扩散能力，计算公式如下： 其中： C acceptor：供体侧浓度； V acceptor:接受测体积 C donor：供体侧浓度； V don...
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时间：2025-01-07 13:24:46
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引言： Caco-2细胞模型是药物渗透性研究中的金标准方法之一，通过测定药物的表观渗透系数（Papp）来评估其跨膜渗透能力。然而，在实际试验中，由于药物的回收率低，可能导致对药物真实渗透特征的误判。这种现象可能源于非特异性吸附、药物滞留。本文将从回收率...
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时间：2025-01-07 13:22:55
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Caco-2渗透试验中回收率低的潜在原因及其对渗透系数（Papp）的影响 药物回收率低的潜在原因： 1.非特异性吸附 药物可能吸附在实验装置的不同位置，导致回收率低： ·滤膜和孔壁吸附：滤膜材料（如聚碳酸酯）...
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时间：2025-01-07 13:21:27
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Caco-2细胞模型作为研究药物吸收和外排的主要体外工具，其渗透性实验中常出现回收率低的问题。回收率的概念通常指化合物在实验结束后被成功回收的比例，其理想值应接近100%，表明化合物在系统中具有良好的稳定性和可检测性。然而，实际操作中，尤其是针对脂溶性化合物...
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时间：2025-01-07 13:20:53
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在Caco-2渗透性实验中，回收率低的问题一直困扰研究人员。这一现象背后可能涉及多个复杂因素，包括化合物的理化性质、实验设备的特性、以及实验条件的设置等。 首先，化合物的高脂溶性是导致回收率低的主要原因之一。脂溶性化合物由于其对细胞膜和实验装...
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时间：2025-01-07 13:19:07
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渗透性分析是体外ADMET分析的一个组成部分，药物的渗透性是其肠道吸收和口服生物利用度的重要决定因素。利用Caco-2细胞模型的渗透性测定是最广泛使用的方法之一，因为它们在形态和功能上与人类肠道相似。并且预测的渗透性和体内人体吸收之间的良好相关性已经得到证实...
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时间：2025-01-07 13:18:07
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针对Caco-2渗透性实验中回收率低的问题，研究人员已经提出并验证了多种解决方案。这些方法主要集中在优化实验条件、调整系统设置以及利用辅助试剂来改善实验结果。 首先，针对脂溶性化合物的非特异性结合问题，可以通过在接受体侧加入牛血清白蛋白（BSA...
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时间：2025-01-02 15:45:56
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瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员8（TRPM8）是一种控制Ca2+稳态的非选择性阳离子通道。它被认为是瞬时受体电位（TRP）通道亚家族中细胞和行为对寒冷刺激反应的主要热感受器，迄今为止已被开发用于药物开发的临床阶段。TRPM8通道存在于多个器官和组织中，调...
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时间：2025-01-02 15:43:30
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瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）是在感觉神经元上表达的一种离子通道，能触发阳离子的流入。TRPV1受体作为同源四聚体，对热、促炎物质、脂氧合酶产物、树脂毒素、内源性大麻素、质子和肽毒素有反应。其磷酸化增加了对化学和热刺激的敏感性，而脱敏涉及一个钙依赖机...
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时间：2025-01-02 15:42:46
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TRPV1（Transient Receptor Potential Vanilloid 1）是一种非选择性阳离子通道，属于瞬时受体电位（TRP）离子通道家族的香草素亚家族。David Julius 教授通过分析辣椒素（capsaicin）如何激活疼痛感觉神...
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