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时间：2026-06-01 08:46:16
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例如，在代谢疾病领域，FXR、PPARα、LXR等核受体是潜在靶点。但核受体的降解后果复杂——它们调控大量下游基因，降解后可能引发系统性代谢紊乱。爱思益普通过ChIP-seq和RNA-seq技术，分析降解后的全基因组表达变化，帮助客户评估"降解这个核受体...
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时间：2026-06-01 08:26:50
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新药研发有个残酷的规律：90%的候选药物会在临床阶段折戟。但爱思益普服务了数十个TPD项目后发现，一个更隐蔽的真相——三元复合物组装成功，只是PROTAC研发的起点，而非终点。很多项目在这个起点后，倒在了更隐蔽的门槛前。 一、"结合"不等于"降解"：...
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时间：2026-05-29 09:31:55
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很多研发团队把靶点筛选理解为"找到那个关键的分子开关"——抑制激酶A，肿瘤就停止生长；激活受体B，代谢就恢复正常。这种线性思维的问题在于：细胞里的信号通路不是单行道，而是立交桥。爱思益普的靶点筛选平台覆盖超过1500个成药性靶点，包括120余种离...
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时间：2026-05-29 09:15:35
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激酶抑制剂是抗肿瘤药物的主力军，但这个行业有个公开的秘密：很多激酶抑制剂不是"精准制导导弹"，而是"地毯式轰炸"。爱思益普的激酶谱筛选平台覆盖416个激酶靶点，服务过数十个临床项目。 一、激酶家族的"亲戚关系"：选择性是个伪命题吗？ ...
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时间：2026-05-29 08:53:41
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GPCR是人体最大的受体家族，800多个成员调控着从视觉到免疫的几乎所有生理过程。约40%的上市药物通过GPCR发挥作用。但爱思益普在服务中发现，GPCR筛选是靶点验证中最容易"翻车"的环节——同一个化合物，在不同实验室可能得出完全相反的结论。问题出在哪...
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时间：2026-05-29 08:33:29
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核受体是调控基因表达的"分子开关"，在糖尿病、NASH、炎症等疾病中扮演核心角色。爱思益普建立了40多类核受体的筛选体系，涵盖PPAR、LXR、FXR等代谢调控关键靶点。 以PPARγ为例，这是胰岛素增敏剂（如罗格列酮）的经典靶点。激活P...
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时间：2026-05-28 10:14:07
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平台拥有超过1500个成药性靶点的检测能力，这个数字背后是一套"分层覆盖"的构建哲学。四大核心分子家族构成了骨架：120余种离子通道、160余种GPCR、1200余种激酶和酶学靶点、40多类核受体。这不是简单的数量堆砌，而是基于成药概率的统计学布...
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时间：2026-05-28 09:40:14
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体外脱靶效应靶点谱筛选覆盖330余种激酶、90个安全性相关靶点，构成了一张"分子副作用地图"。其设计理念源于一个残酷事实：许多化合物在体外对目标靶点表现出纳摩尔级别的亲和力，但对同源蛋白家族的其他成员也有交叉反应。这种交叉抑制在细胞模型中可能被掩...
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时间：2026-05-28 09:12:28
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传统抑制剂遵循"占位驱动"逻辑：小分子占据靶蛋白的活性口袋，阻断其功能。PROTAC则采用"事件驱动"逻辑：诱导靶蛋白与E3连接酶形成三元复合物，通过泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白。这意味着筛选标准完全不同——不仅要评估化合物与靶蛋白的亲和力，还...
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时间：2026-05-28 08:51:55
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核受体是配体依赖的转录因子，通过与DNA响应元件结合调控下游基因表达。目前已发现48个成员，与代谢疾病、肿瘤发生密切相关。与小分子抑制剂"阻断功能"不同，核受体药物需要"精准调控"——激活或抑制特定基因的表达程序，且这种调控具有组织特异性和剂量...
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