激酶靶点筛选平台之激酶抑制剂脱靶效应Panel

       爱思益普生物科技股份有限公司的激酶靶点筛选平台凭借其覆盖400余种激酶的规模化能力，成为全球抗肿瘤药物研发的核心技术支柱。该平台构建了包含207个常规激酶的标准化筛选库，并针对EGFR、BRAF等热点靶点推出TK家族激酶谱（覆盖76个激酶）和Mini Kinase Panel（60个代表性激酶），可满足从初步筛选到深度验证的差异化需求。例如，在EGFR突变型非小细胞肺癌研究中，平台通过高通量筛选从10万化合物库中快速识别出对T790M/C797S双突变具有纳摩尔级抑制活性的候选分子，为第三代EGFR抑制剂的研发提供了关键数据支持。

作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO，爱思益普（ICE Bioscience）在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。

       技术层面，平台采用多维度检测技术联用策略：放射标记滤膜结合法与ADP-Glo™荧光法分别适用于高灵敏度与高通量场景，微流控芯片技术与表面等离子共振（SPR）的引入，实现了对激酶-底物相互作用动力学与结合亲和力的实时监测。以BRAF V600E突变黑色素瘤项目为例，平台对同一批化合物进行三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，为后续药物优化提供了坚实数据支撑。此外，平台推出的“周周检测”服务将80核心野生型激酶谱的检测周期压缩至7天，并提供中英文双语报告与可视化数据展示，全面支持中美双报需求。

爱思益普药物研发团队具备从靶点验证、体外生物学到临床前评价的全链条服务能力。

       目前，该平台已服务全球超1000家药企，参与研发的候选化合物中15%进入临床Ⅱ期及以上阶段。其与AstraZeneca合作开发的Mini-Safety Panel，将脱靶效应检测扩展至90个靶点，系统性评估化合物对心脏、中枢神经系统等关键器官的潜在毒性，显著降低了后期临床失败风险。这种从靶点发现到安全性评估的全链条服务模式，已成为抗肿瘤药物研发领域的重要技术标杆。