News Detail
来源：本站
浏览量：10001
爱思益普生物科技股份有限公司构建的激酶靶点筛选平台，凭借其覆盖超400种激酶的庞大库容，成为全球抗肿瘤药物研发的核心技术支柱。该平台不仅包含207个常规激酶的标准化筛选库，还针对研发热点推出TK家族激酶谱（76个激酶）和Mini Kinase Panel（60个代表性激酶），可满足从初步筛选到深度验证的差异化需求。例如，在EGFR突变型非小细胞肺癌研究中，平台通过高通量筛选技术从10万化合物库中快速识别出对T790M/C797S双突变具有纳摩尔级抑制活性的候选分子，其IC50值达0.3nM，为第三代EGFR抑制剂的研发提供了关键数据支持。
技术层面，平台采用多维度检测技术联用策略，显著提升筛选效率与准确性。放射标记滤膜结合法与ADP-Glo™荧光法分别适用于高灵敏度与高通量场景，而微流控芯片技术与表面等离子共振（SPR）的引入，实现了对激酶-底物相互作用动力学与结合亲和力的实时监测。以BRAF V600E突变黑色素瘤项目为例，平台对同一批化合物进行三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，为后续药物优化提供了坚实的数据基础。此外，平台将激酶谱筛选与脱靶效应评估结合，通过体外脱靶效应靶点谱筛选检测化合物对330+激酶的交叉抑制风险。在FAK抑制剂研发中，平台发现部分化合物存在对其他酪氨酸激酶的非特异性抑制，经结构优化后，治疗窗口提升了2.3倍，显著降低了临床毒性风险。
目前，该平台已服务全球超1000家药企，参与研发的候选化合物中15%进入临床Ⅱ期及以上阶段。其与阿斯利康合作开发的Mini-Safety Panel，将脱靶效应检测扩展至90个靶点，系统性评估化合物对心脏、中枢神经系统等关键器官的潜在毒性，使后期临床失败风险降低40%。平台推出的“周周检测”服务，将80核心野生型激酶谱的检测周期压缩至7天，并提供中英文双语报告与可视化数据展示，全面支持中美双报需求，为全球抗肿瘤药物研发提供了高效、精准的技术支撑。
