时间：2024-06-05 10:09:19
阅读：10049
除此之外，IRAK4过表达可以增强LPS 诱导的NADPH 氧化酶活性，诱导下游的p38 MAPK 的信号转导，更加广泛参与细胞内反应的网络性调节。 爱思益普团队已构建了IRAK4的研究平台，逐步完善该靶点药物体外筛选模型，致力于新药的研发。
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时间：2024-06-05 10:06:11
阅读：10046
IL-23是一种重要的免疫调节细胞因子，最为被大家熟知的就是IL-23对于Th17细胞的调节作用，转导中断会导致多种免疫介导的疾病拮抗，如自身免疫性脑脊髓炎、胶原诱导性关节炎和T细胞介导的结肠炎，银屑病等。IL-23在Th17细胞的增殖与稳定中发挥重要作用，...
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时间：2024-06-05 10:00:58
阅读：10052
TLR7、TLR8和TLR9表达于核内体表面人类TLR7和TLR8在系统发育上相似，并于2000年首次被描述。TLR7主要表达于人浆细胞样DCs (pDCs)中，并在一定程度上表达于T细胞、B细胞、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞和单核/巨噬细胞中。TLR8在单核细...
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时间：2024-06-05 09:45:33
阅读：10048
单核细胞（Monocyte）可在GM-CSF、IFN-γ和LPS的刺激条件下培养生成M1巨噬细胞。M1巨噬细胞的特征是产生促炎细胞因子，如TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-12。它们还产生高水平的活性氧和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）。这些分泌物能够杀...
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时间：2024-05-07 13:52:14
阅读：10047
大多数代谢产物较原型的亲水性更强，因此更容易从体内消除。药物的代谢反应分为Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢，Ⅰ相代谢可分为氧化（Oxidation）、还原（Reduction）和水解（Hydrolysis）反应，Ⅱ相代谢为结合（Conjugation）反应。有些药物可同时...
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时间：2024-05-07 13:51:40
阅读：10048
作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO，爱思益普（ICE Bioscience）在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。 抗体偶联药物（Antibody–drug conjugates ，ADC），是由单克隆抗体、小分子药物、连接子三部分构成。ADC在...
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时间：2024-05-07 13:49:44
阅读：10048
在药物发现阶段：第一、体外微粒体或者肝细胞中的代谢产物鉴定可以定位代谢软点，及时发现容易发生代谢的位点，助力药物化学家对候选化合物结构进行针对性修饰和改造，获得PK特性符合预期的化合物；第二、体外代谢产物鉴定可以发现具有药物活性的代谢产物，例如抗癌药物伊立替...
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时间：2024-04-26 13:48:34
阅读：10045
磷酸化酶激酶（phosphorylase kinase，PHK）是由α、β、γ、δ 4 个不同的亚 基组成的全酶(αβγδ)4，其中不同的亚基存在不同的剪切体或者亚型(Brushia et al., 1999)。有研究表明，α、β、δ为调控亚基，α亚基根据组...
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时间：2024-04-26 13:33:50
阅读：10061
DYRK1A在脑、心脏、肺、骨骼肌等器官及组织中均所表达。其中，在脑中DYRK1A在大脑海马中的表达最高，在嗅球，小脑皮层，脊髓，中脑和脑干的运动核中也有较高表达，正常人的DYRK1A在胚胎时期表达量达到最高，随后维持在一个较低水平直到成年。DYRK1A的表...
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时间：2024-04-26 13:25:59
阅读：10042
SFKs的持续激活通过损害控制整合素和SFK串扰的机制来发挥众所周知的致癌活性，从而影响正常的细胞功能。尽管SFK突变可以增加这些激酶的催化活性，它们在患者中很少见，大多数报告的证据表明，SFKs激活的增加主要是由上游信号通路的失调引起的。 总体而言，整...
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