时间：2025-12-28 16:29:40
阅读：10002
前言 靶向蛋白降解（Targeted Protein Degradation, TPD）作为突破性治疗手段，通过特异性激活细胞内源性降解系统（包括泛素-蛋白酶体系统和溶酶体途径），实现了对致病相关蛋白的选择性清除。该技术体系为攻克"不可成药"靶标及...
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时间：2025-12-18 10:42:42
阅读：10004
4月25日，PROTAC技术先驱Kymera Therapeutics在ClinicalTrials登记了一项口服KT-621治疗中重度特应性皮炎的I期临床研究，这是一项开放标签、多中心、单组Ib期临床试验，旨在评估口服KT-621对中度至重度特应性皮...
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时间：2025-06-18 10:34:35
阅读：10002
爱思益普15周年生日快乐 药物研发，安全先行。如何在药物早期筛选和优化中尽早识别和解决潜在安全问题，如何在新药进入人体试验前，精准预测其潜在不良反应，避免高昂的临床失败？答案就在次级药理学（Secondary pharmacodynamic）...
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时间：2024-12-24 15:08:58
阅读：10003
成纤维细胞生长因子受体（Fibroblast growth factor receptor, FGFR）是在细胞膜上表达的受体酪氨酸激酶家族，人成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族由四个成员组成：FGFR1 至 FGFR4。FGFR与其他...
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时间：2024-12-23 13:08:32
阅读：10002
乳腺癌是全世界癌症相关死亡的主要原因之一，也是导致女性死亡最常见的癌症类型。2023年11 月 16 日，美国 FDA宣布批准阿斯利康 Capivasertib上市，其为首个批准的AKT抑制剂，与Faslodex（氟维司群）联用，用于治疗激素...
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时间：2024-12-11 16:29:27
阅读：10004
磷酸二酯酶（phosphodiesterases，PDEs）是一系列水解cAMP及cGMP的水解酶，cAMP和cGMP是对细胞活动起着重要的调节作用的第二信使。cAMP和cGMP浓度的调节主要由腺苷酸环化酶的合成和PDEs水解作用之间的平衡决定...
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时间：2024-11-26 15:48:17
阅读：10003
EGFR是表皮生长因子受体（HER）家族成员之一,是细胞增殖、分化和存活的主要调节因子。在未刺激条件下，EGFR以无活性单体形式存在。然而，在配体结合后，它可以与其他 EGFR 家族蛋白形成同源二聚体或异二聚体。受体二聚化对于 EGF...
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时间：2024-11-20 15:18:16
阅读：10001
自2001年以来，蛋白激酶抑制剂格列卫（伊马替尼）是第一个获得FDA批准的药物，标志着针对BCR-ABL癌症治疗的重大突破，并预示着蛋白激酶抑制剂在肿瘤学和其他治疗领域的兴起。在过去的二十多年中，FDA共批准多达88种小分子抑制剂（截止到2...
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时间：2024-11-07 13:12:03
阅读：10003
一、背景 BRD家族蛋白按照序列的保守型可以分为7个家族，而我们主要研究的是BET家族蛋白，它属于BRD蛋白家族中的第二类。BET是含溴结构域(bromodomain and extra-terminal domain)和额外终端域家...
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时间：2024-11-04 10:33:56
阅读：10003
这一系列综述的主要焦点是突出离子通道临床药物开发中所取得的进展，这是靶点选择（Target selection）的关键性验证参数（KeyValidationParameter--KVP），当然我们还需要同时考虑其他因素，如人类遗传数据、药物...
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