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《爱思学院》联合课程|下一代百亿美元分子如何诞生?——CRBN分子胶库的破局之路!

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一、 寄语

    《爱思学院》设立的核心:以人为本,鼓励探索,传播知识,助力中国创新!

    公开课主要面对的人群是公司员工、从事医药行业的同仁,相关专业的大学生、研究生等;课程设置内容结合药物研发的理论知识与实际应用,专注前沿进展,关注未来技术;探索可持续培养人才的方式,为年轻人提供再次学习的机会,鼓励大家“爱求索,思新异”的精神;鼓励行业多多思考,提供沟通合作渠道,支持基础研究、转化医学创新;围绕核心技术进展,填补中国相关领域空白,促进“产学研”相关合作,助力中国创新。


二、 扫描二维码查看直播回放
三、 课程信息
    近期,百时美施贵宝(BMS)2025 年财报发布,旗下 Revlimid(来那度胺)与 Pomalyst(泊马度胺)年销售额分别为 29.51 亿美元和 27.33 亿美元。受仿制药冲击,来那度胺较 2024 年的 57.73 亿美元近乎腰斩,但这恰恰印证了其作为分子胶「现金牛」的分量——2021 年,这款药物曾创下 128.9 亿美元的销售峰值。
    分子胶作为靶向蛋白降解(TPD)的重要技术类型,通过诱导 E3 泛素连接酶与目标蛋白结合,使目标蛋白被「贴上标签」后进入细胞内源性降解系统。其核心优势在于:可靶向传统难以成药的靶点,且不依赖持续占据活性位点,具备克服耐药突变的潜力。相较于PROTAC,分子胶分子量更小,具有更优的细胞通透性和口服生物利用度。
    目前,全球已有沙利度胺、来那度胺、泊马度胺三款分子胶药物获批上市,充分验证了该赛道的商业化成功。三款药物均靶向 IKZF1/3、聚焦血液肿瘤,但真正的想象空间远不止于此。
    据东吴证券研报统计,2023 年至 2025 年,全球分子胶领域累计达成 28 笔 BD 交易,已公布金额超 270 亿美元,几乎覆盖所有头部药企。诺华、罗氏、艾伯维、礼来、吉利德等 MNC 纷纷重金押注,国内百济神州、先声药业、亚盛医药、苑东生物、劲方医药、诺诚健华、达歌生物等亦积极布局。随着管线推进,这一赛道正蓄势待发。
    分子胶的开发远未触及天花板。靶点层面,通过新型 CRBN 配体与分子胶库设计,可向转录因子 IRF5、免疫调控因子 STAT6、激酶 NEK7、T 细胞信号分子 VAV1 等更多「难成药」靶点拓展;适应症层面,有望从血液肿瘤逐步延伸至实体瘤、自身免疫性疾病、神经系统疾病等多领域。
    自身免疫性疾病领域尤为凸显口服药物的价值。数据显示,50%-70% 的银屑病/炎症性肠病患者未接受疗法,而在使用注射类生物制剂的患者中,高达 75% 愿意切换至口服药物。以银屑病为例,2023 年整体市场为 270 亿美元,口服药物仅占 9%(25 亿美元);预计 2030 年整体市场将增至 301 亿美元,口服药物市占率提升至 33%,规模达 99 亿美元。这一趋势,正为分子胶作为口服小分子的优势提供了巨大的市场空间。
    然而,分子胶的潜力释放,依赖于一个关键瓶颈的突破:如何从「偶然发现」走向「理性设计」?传统分子胶的发现多依赖表型筛选,偶然性高、可重复性低,严重制约了靶点拓展的效率。而基于 CRBN 配体的分子胶文库设计与高通量筛选,正在为这一领域带来范式变革。

    4 月 9 日(周四)19:00-20:30,爱思益普联合望石智慧、医麦客共同推出直播课:CRBN 分子胶库革命:从设计到 IRF5 靶向降解的突破性筛选策略。爱思益普高级副总裁邴铁军博士、望石智慧副总裁张宏波博士将联袂主讲,深度解析 CRBN 分子胶从创新设计到筛选落地的全链条实战。


四、 内容简介