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时间：2025-02-20 16:36:02
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在药物研发过程中，评估药物作为诱导剂的潜在药物相互作用（DDI）风险是至关重要的。根据药物相互作用指导原则，建议至少在三个不同供体的人肝细胞中进行研究，并在mRNA水平上测定酶诱导的程度。通常情况下，PXR和CAR被用作CYP3A4和CYP2B6的诱导标志物...
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时间：2025-02-20 16:34:57
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药物开发过程中，临床前研究通常依赖于动物模型来预测人体内药物的代谢行为。然而，由于不同物种之间在药物代谢酶表达和活性上的显著差异，某些药物在动物模型中的代谢情况可能无法准确反映其在人类体内的实际表现。这种现象被称为“种属陷阱”（species trap）。对...
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时间：2025-02-20 16:28:09
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引言：一把“双刃剑”的故事 乙酰氨基酚（Acetaminophen，国内常称为对乙酰氨基酚）是全球范围内最广泛使用的解热镇痛药之一。它因良好的耐受性和非处方药的易得性，成为家庭药箱中的常备药。然而，这种“安全”的药物却隐藏着潜在的危险——过量服用...
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时间：2025-02-20 16:22:55
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代谢是指药物吸收后在体内经酶或其他作用发生一系列的化学反应，导致药物化学结构上的转变，又称生物转化。绝大多数药物在体内被代谢后极性增大，有利于排出体外，因此代谢是药物在体内消除的重要途径。代谢过程通常分为两大阶段：第一阶段（功能基团反应）和第二阶段（结合反应...
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时间：2025-02-20 16:18:50
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在进行PXR、CAR和AhR转录激活实验时，通常优先考虑PXR（孕烷X受体），主要原因包括以下几点： 1.广泛的药物代谢影响 PXR是CYP3A4和CYP2B6等关键药物代谢酶的主要诱导因子，这些酶在药物代谢中发挥着重要作用。许多药物...
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时间：2025-02-19 10:35:34
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CDK5（Cyclin-dependent kinase 5）是一种非典型的丝氨酸/苏氨酸激酶，主要在中枢神经系统中发挥作用，参与神经细胞的迁移、轴突导向和突触发生等过程。近年来的研究发现，CDK5在多种疾病中也发挥重要作用，包括神经退行性疾病和某些癌症，如...
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时间：2025-02-19 10:34:28
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CDK14（细胞周期蛋白依赖性激酶14），也称为PFTAIRE1，是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。它在细胞周期的调控中发挥重要作用，特别是在G2/M期的过渡过程中。CDK14通过与细胞周期蛋白CCNY结合，形成活性激酶复合物，促进细胞周期的进展。 ...
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时间：2025-02-19 10:33:44
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CDK7（细胞周期蛋白依赖性激酶7）是CDK家族的重要成员，具有活化激酶的作用。它与Cyclin H和MAT1形成CDK激活激酶（CAK）复合物，参与调节细胞分裂、转录和核受体功能。CDK7是转录因子TFIIH的重要组成部分，参与转录起始和DNA修复。此外，...
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时间：2025-02-19 10:32:49
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CDK4/6（Cyclin-dependent kinase 4）是细胞周期蛋白依赖性激酶家族的一员，主要参与细胞周期的调控。CDK4/6与细胞周期蛋白D（Cyclin D）结合后，能够磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白（Rb），从而促进细胞从G1期进入S期，推动细胞...
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时间：2025-02-19 10:30:55
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CDK9（细胞周期蛋白依赖性激酶9）是细胞周期蛋白依赖性激酶家族的一员，主要与细胞周期蛋白T1结合形成正性转录延长因子b（P-TEFb），通过磷酸化RNA聚合酶Ⅱ的碳末端结构域（CTD）来调节转录延伸。CDK9在多种病理过程中发挥重要作用，包括肿瘤、病毒复制...
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