3D细胞增殖检测服务

SOS1( son of sevenless 1) 是激活细胞中大鼠肉瘤(rat sarcoma,Ras) 蛋白至关重要的鸟嘌呤核苷酸交换因子(guanine nucleotide exchange factors,GEF) ｡SOS1 蛋白由多段结构域组成,这些结构域的功能与 Ras 及其下游信号通路的表达密切相关，抑制 Ras 的信号转导，其中一种常见的方法是通过抑制调节 Ras 的活性蛋白来抑制其活性,如鸟嘌呤核苷酸交换因子( guanine nucleotide exchange factors, GEF) ｡SOS( son of sevenless) 基因表达的蛋白作为一种 GEF,调节失活状态下 Ras-GDP 转换为激活状态下的 Ras-GTP,对 Ras 的激活起到至关重要的作用｡因此,近年许多团队正在以 SOS 蛋白为靶标设计化合物来达到抑制 Ras 的目的。

作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO，爱思益普（ICE Bioscience）在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。

BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。

爱思益普药物研发团队具备从靶点验证、体外生物学到临床前评价的全链条服务能力。

如需了解相关技术服务详情，欢迎联系爱思益普（ICE Bioscience）获取定制化解决方案。