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时间：2026-08-18 08:03:11
阅读：10027
如果把蛋白磷酸化比作细胞的"开关"，磷酸酶就是负责"关灯"的那一半；如果说泛素化是给蛋白贴上"销毁标签"，去泛素化酶（DUB）就是负责撕掉标签的"逆向操作员"。这两类酶长期因缺乏明显的小分子结合口袋而被归入"难成药"甚至"不可成药"之列，但随着变构抑制剂、共价...
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时间：2026-08-18 08:03:11
阅读：10029
传统小分子抑制剂的逻辑是"占住口袋、堵住活性"，而 PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）换了一种思路：它一端结合靶蛋白，一端招募 E3 泛素连接酶，借细胞自身的泛素-蛋白酶体系统把致病蛋白整体降解。这种"事件驱动"的药理学模式，使许多缺乏可成药口袋的"不可成药"...
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时间：2026-08-18 08:03:11
阅读：10024
每一个新酶靶点的筛选项目，都始于一个看似基础却决定成败的问题：检测方法可靠吗？一个信噪比不足、反应偏离线性范围的酶学检测体系，会把真实活性淹没在噪声里，也会让假阳性化合物混入下游环节，白白消耗合成与验证资源。方法学开发与质量控制（Assay Developme...
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时间：2026-08-18 08:03:11
阅读：10022
生化水平的酶活抑制，并不必然等于细胞内的药效。化合物可能因为膜通透性不足、细胞内高浓度 ATP 的竞争、或被外排泵主动排出，而无法在细胞环境中达到有效靶点浓度。BaF3 细胞增殖检测正是为弥合"酶学活性"与"细胞疗效"之间的鸿沟而诞生的经典模型：它把待测激酶变...
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时间：2026-08-18 08:03:11
阅读：10026
人类基因组编码超过 500 种蛋白激酶，它们共享高度保守的 ATP 结合口袋。这一结构特征既是激酶抑制剂得以成药的根基，也是脱靶毒性的来源：一个在目标激酶上活性优异的分子，若同时抑制多个结构相近的激酶，很可能在临床阶段暴露出剂量限制性毒性。激酶谱筛选（Kina...
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时间：2026-08-17 16:42:46
阅读：10029
G蛋白偶联受体（GPCR）是人类基因组中最大的受体超家族，编码超过800种成员，负责感知光、气味、激素、神经递质等多种细胞外信号。目前已上市的药物中，约34%以GPCR为靶点，覆盖心血管疾病、神经系统疾病、代谢性疾病和肿瘤等多个治疗领域。然而，传统的GPCR药...
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时间：2026-08-17 16:42:46
阅读：10029
代谢性疾病已成为全球公共卫生的重大挑战。据世界卫生组织估计，全球约有超过10亿人受到代谢综合征的影响，其中2型糖尿病患者超过5亿，非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）患者更高达全球成年人口的25%以上。NASH（非酒精性脂肪性肝炎）作为NAFLD的进展形式，伴有肝...
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时间：2026-08-17 16:42:46
阅读：10032
细胞治疗正从血液肿瘤向实体瘤、从自体向通用型、从单靶点向多靶点快速演进。截至2025年，全球已有超过10款CAR-T产品获批上市，主要集中在CD19和BCMA靶点的血液肿瘤适应症。然而，CAR-T治疗实体瘤仍面临诸多挑战：肿瘤抗原异质性、肿瘤微环境的免疫抑制、...
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时间：2026-08-17 16:42:46
阅读：10021
DNA损伤修复（DDR）通路是维持基因组稳定性的核心防线。细胞每天面临着来自内源性代谢（如活性氧自由基）和外源性因素（如紫外线、电离辐射、化疗药物）的数万次DNA损伤攻击。为了应对这些损伤，细胞进化出了一套精密的修复系统，包括碱基切除修复（BER）、核苷酸切除...
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时间：2026-08-17 16:42:46
阅读：10022
肿瘤免疫治疗已成为近十年来肿瘤学领域最具革命性的突破方向。自2011年伊匹木单抗（Ipilimumab）获批以来，免疫检查点抑制剂（ICIs）彻底改变了多种实体瘤的治疗格局。截至2025年，全球已有超过20款PD-1/PD-L1抗体获批上市，覆盖非小细胞肺癌、...
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