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时间：2026-08-03 10:57:04
阅读：10078
XDC（X-Drug Conjugate）是ADC概念的广义延伸，代表了一切由靶向配体（X）与效应分子（药物）偶联形成的靶向治疗体系。随着ADC技术的成熟，XDC家族正在快速扩展——RDC（放射性核素偶联物）、PDC（多肽药物偶联...
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时间：2026-08-03 09:20:30
阅读：10100
特发性肺纤维化（IPF）是一种进行性、不可逆的间质性肺疾病，中位生存期仅2-3年，被称为"类肿瘤疾病"。IPF的发病机制尚未完全阐明，目前认为与反复的上皮细胞损伤、异常修复和肌成纤维细胞活化有关。尽管尼达尼布和吡非尼酮已获批用于延缓IPF进展，但现有治疗...
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时间：2026-08-03 08:40:48
阅读：10073
非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是全球范围内慢性肝病的重要病因，据统计，全球约25%的成年人受到非酒精性脂肪肝病（NAFLD）的影响，其中约20%会进展为NASH。NASH以肝细胞脂肪变性、炎症和纤维化为主要病理特征，若不及时干预，可进一步发展为肝硬化和肝...
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时间：2026-07-31 09:56:36
阅读：10084
G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors, GPCRs）是药物研发领域最重要的靶标类别之一，约三分之一已上市药物的作用靶点属于该超家族。这类七跨膜受体通过偶联不同的G蛋白亚型（Gs、Gi/o、Gq/11、G12/13）触发下...
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时间：2026-07-31 09:38:14
阅读：10098
传统GPCR药理学将受体视为"开-关"式的二元信号开关：配体结合后激活下游通路，产生预期的治疗效应，同时也伴随脱靶信号带来的副作用。然而，过去二十年的研究表明，GPCR并非通过单一通路传递信号，而是像一把多弦乐器，不同配体可以"拨动"不同的信号琴弦&md...
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时间：2026-07-31 09:13:46
阅读：10100
在药物发现的早期阶段，研究人员需要从大量化合物库中快速识别与靶点蛋白具有特异性结合能力的苗头化合物（hit），并进一步测定其结合亲和力（affinity）与动力学参数（kon、koff）。表面等离子体共振（Surface Plasmon Resonanc...
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时间：2026-07-31 08:57:55
阅读：10073
在靶点验证与先导化合物优化的过程中，研究人员需要回答一系列关于分子互作的基本问题：候选化合物是否与靶点蛋白结合？结合的强度如何？结合是否稳定？传统的生物物理技术如SPR、ITC虽然精度高，但在样品消耗量、检测通量或操作复杂度方面存在一定限制。微量热泳动（...
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时间：2026-07-31 08:40:06
阅读：10089
传统的药物筛选方法通常以单一读数（如酶活性抑制率、细胞存活率或报告基因表达水平）作为化合物活性的评价指标，这种"一孔一数据"的模式在早期靶点筛选中效率极高，但也存在明显的局限性：它无法捕捉化合物在细胞层面引起的复杂表型变化，容易遗漏具有新颖作用机制（no...
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时间：2026-07-30 10:08:03
阅读：10126
导语 药物性心脏毒性是新药研发中最昂贵、也最不可承受的失败模式之一——历史上多个重磅药物因诱发尖端扭转型室速（TdP）而撤市，心脏安全性问题约占药物撤市与黑框警告的三成。从2005年ICH S7B/E14确立的"hERG+QT"评...
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时间：2026-07-29 14:29:08
阅读：10073
导语 在创新药研发的全周期中，药物代谢动力学（DMPK）研究承担着连接体外活性与体内疗效的关键桥梁作用。一个候选化合物即使具有优异的靶点亲和力，若其吸收差、代谢过快或存在显著的药物-药物相互作用风险，也难以成药。本文将系统介绍ADME评价体系的科学框架及...
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