WRN化合物筛选服务

Werner综合征解旋酶（WRN）是RecQ DNA解旋酶家族的五个人类成员之一，由1432个氨基酸组成，分子量为162 kD，其在3’–5’方向上解开DNA，并在DNA修复和维持基因组完整性的多种途径中发挥重要作用。被认为是“基因组完整性的守护者”和肿瘤抑制因子。近的研究发现WRN是微卫星不稳定性癌症（MSI）的有效的和选择性的靶点。

作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO，爱思益普（ICE Bioscience）在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。

DNA错配修复（MMR）缺陷会导致核苷酸重复区（即微卫星）发生频繁的插入和/或缺失突变，从而导致超突变状态，即MSI。MSI常见于结直肠癌（15%）、子宫内膜癌（20~30%）、胃癌（22%）和卵巢癌（12%）。研究发现在MSI模型中，WRN的耗竭诱导DNA双链断裂，并选择性地促进细胞凋亡和细胞周期停滞。MSI细胞的存活依赖于WRN解旋酶功能，但与核裂解酶功能无关。这些发现表明，WRN是治疗MSI癌症的有前景的药物靶点。

爱思益普药物研发团队具备从靶点验证、体外生物学到临床前评价的全链条服务能力。

爱思益普拥有LI-COR公司的Odyssey DLx双色红外荧光成像平台，可在细胞微孔板中进行In cell western assay(ICW) 分析，结合了Western Blot的特异性和ELISA的可重复性和高通量。可直接检测细胞内蛋白水平，磷酸化水平，受体活化水平等。