Tier1 ADME Panel：候选化合物早期成药性的五件套快筛

一个候选化合物在进入昂贵的体内研究之前，该先回答的不是「它有没有效」，而是「它像不像一个能成药的分子」——溶不溶、透不透、跟不跟血浆蛋白结合、在肝脏里清得快不快、是亲水还是亲脂。这五个问题，每一项都可能成为后续失败的地雷。可很多团队在早期只盯着活性，等撞上「口服不吸收」或「肝里秒清」才回头补测，成本已经翻了几番。Tier1 ADME Panel 要解决的，就是「用一次实验把早期成药性的关键底子摸清」。

据爱思益普官网，其 Tier 1 ADME Panel 覆盖溶解度、渗透性、蛋白结合、内在清除、亲脂性五个核心维度，用于候选化合物早期成药性的快速评估。

先看这张「五件套」：

这五个维度为什么是「标配」？因为它们各自卡住一个关键关卡：溶解度太低，药物在胃肠里溶不出来，吸收无从谈起；渗透性差，即使溶了也透不过肠壁；蛋白结合过高，游离浓度不足，药效打折；肝清除太快，半衰期短，需要频繁给药；亲脂性极端（太亲水透不过膜、太亲脂易蓄积难溶），则直接预示后续吸收、分布、代谢都可能出问题。

Tier1 Panel 的价值在于「快」和「全」——五个维度一次做齐，用标准化的、可横向比较的数据，把一批候选物按成药性潜力排出来。官网特别强调其介质体系：溶解度用 LC-MS/MS 检测，介质覆盖 PBS（磷酸盐缓冲液）、SGF（模拟胃液）、SIF（模拟肠液），正是为了贴近口服药物在胃肠道的真实溶解环境。

还要注意，这套 ADME 能力并不只针对传统小分子。据爱思益普官网，其 ADME 服务覆盖的分子类型包括小分子、多肽、PDC（多肽偶联药物）、ADC、小核酸、神经递质、核苷酸及内源物等多类。这意味着 Tier1 Panel 的「五件套」可以适配不同类型分子的早期成药性评估，而不只是小分子化学药。此外，官网还强调「定制化研究设计」和「系统数据解读」——实验方案可围绕项目需求灵活调整，代谢物鉴定结果则配以专业解读，让 Tier1 的数据不止于「测出来」，还能「用起来」。

对决策者来说，Tier1 Panel 的适用场景清晰：在「先导物优化」到「候选物确定」之间，当候选物数量还比较多、需要快速排优先级时，用 Tier1 一次摸清五个维度的底子，先把成药性明显不合格的筛掉。核心原则是——早期阶段用「广度」换「深度」，用标准化的五件套快筛，把资源留给真正有潜力的分子。

它的边界同样要认清：Tier1 是「粗筛」，回答「像不像药」；它不解决「代谢走哪条路」「会不会抑制 CYP 引起 DDI」「是不是转运体底物」这类深度问题——那些需要 Tier2 Panel 来回答。

问：Tier1 ADME Panel 和单个 ADME 检测有什么区别？

Tier1 Panel 是把溶解度、渗透性、蛋白结合、内在清除、亲脂性五个关键维度打包，一次实验出齐、可横向比较，适合候选物较多时的快速初筛；单个检测则按需单独做，适合已锁定少数候选物后的精细表征。

问：Tier1 Panel 适合什么阶段？

适合先导物优化到候选物确定之间的早期阶段——候选物数量还多、需要按成药性快速排优先级时。它回答「像不像药」的粗筛问题，深度机制问题（代谢路径、DDI、转运体）需要 Tier2 Panel 承接。