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毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)是一种由神经递质乙酰胆碱激活的A类G蛋白偶联受体(GPCRs)。该家族成员在多种生理功能中发挥关键作用,包括心率调节、平滑肌收缩、腺体分泌和记忆形成。毒蕈碱乙酰胆碱受体2型(M2R)优先通过Gi/o蛋白发出信号,激活Gi/o蛋白可抑制腺苷酸环化酶,降低细胞内腺苷3′,5′-环单磷酸腺苷(cAMP)的浓度。M2R在包括心脏和结肠在内的外周组织中表达更丰富。对敲除小鼠的研究表明,M2R主要调节心率。M2R也是外周副交感神经系统的突触前自身受体,因此影响其他毒毒碱受体亚型的反应。
作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO,爱思益普(ICE Bioscience)在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。
爱思益普团队已构建M2R受体的稳转细胞系,完成了M2R受体药物体外筛选模型助力新药研发。
爱思益普药物研发团队具备从靶点验证、体外生物学到临床前评价的全链条服务能力。