药物活性筛选实验服务

KRAS基因的全名叫Kirstenratsarcomaviraloncogenehomolog，编码的蛋白是一种小GTP酶（smallGTPase），它属于RAS超蛋白家族。KRAS蛋白质有188个氨基酸，它的分子量是21.6KD。拥有GTPase酶活性的鸟嘌呤核苷结合蛋白。KRAS蛋白定位在细胞膜的内侧，通过一个法呢酰基（Farnesyl）的修饰基团【1】，连到细胞膜上。法呢酰基，是通过翻译后的蛋白修饰，在法呢酰基转移酶【2】的作用下，加到KRAS蛋白上的【3】。

作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO，爱思益普（ICE Bioscience）在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。

爱思益普药物研发团队具备从靶点验证、体外生物学到临床前评价的全链条服务能力。

AMG510 是KRAS领域先获得临床结果的药物，目前在 KRAS G12C 小分子抑制剂中一马当先。2018 年 8 月，该药物在 ClinicalTrials 注册了临床 I 期试验（NCT03600883），不到一年时间就获得良好结果，先后在 2019 年的美国癌症研究协会年会（AACR）及美国临床肿瘤年会（ASCO）上披露了可喜数据，并于 2019 年 5 月 1 日和 2019 年 5 月 23 日分别获得 FDA 批准治疗非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC）的孤儿药资格。AMG510在今年ASCO、WCLC和ESMO三大肿瘤会议上亮相。I期研究的结果显示，AMG510治疗KRAS突变的NSCLC（非小细胞肺癌）患者的总ORR（客观缓解率）为48%，DCR（疾病控制率）为96%。在13名接受剂量为960 mg AMG 510的NSCLC患者中，ORR为54%，DCR为100%。在KRAS突变结直肠癌患者的DCR达到79%。

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