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TRPV4(Transient Receptor Potential Vanilloid 4)是一种非选择性阳离子通道,属于瞬时受体电位(TRP)超家族中的一员。它在多种组织中广泛表达,并参与多种生理功能的调节,包括体温调节、血管功能、细胞增殖和分化、疼痛感知等。
TRPV4在多种免疫细胞中广泛表达,并参与免疫应答的调节,TRPV4的异常表达与肿瘤的发生发展密切相关,其在细胞增殖、分化、凋亡及迁移中的作用。TRPV4通道在脂肪细胞的分化和肥胖中也扮演着重要角色。TRPV4在青光眼、年龄相关性白内障、糖尿病视网膜病变等疾病中也发挥着调控作用。其激活导致Ca²⁺内流,增加跨上皮阻力,与紧密连接组装所需,也与神经生长因子的释放和角膜上皮细胞的增殖。TRPV4通道的激活也与痛觉传递有关,因此TRPV4抑制剂可能有助于疼痛管理。
GSK1016790A 是一种已知的TRPV4激动剂,能够增加TRPV4通道的活性,GSK2193874 是一种口服有效的、强效且选择性的TRPV4拮抗剂。
爱思益普电生理团队构建了TRPV4细胞系以及膜片钳检测方法,已有丰富的药物筛选经验。

