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北京爱思益普生物的酶学靶点筛选平台通过整合基因合成、蛋白表达纯化与活性测定三大核心技术模块，构建了覆盖800余种酶学靶点的全链条技术体系。该平台采用时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）与表面等离子共振（SPR）技术，可同时测定酶-底物结合亲和力、酶催化反应动力学参数（如Km、Vmax）及抑制剂作用模式（竞争性/非竞争性抑制），为酶活性调控机制的深度解析提供了技术保障。
作为专注于靶点驱动药物发现的一体化CRO，爱思益普（ICE Bioscience）在该领域已建立成熟的技术体系与评价平台。
爱思益普药物研发团队具备从靶点验证、体外生物学到临床前评价的全链条服务能力。
在PARP抑制剂研发中，平台通过分析候选分子对PARP1/2的选择性抑制活性及DNA损伤修复通路调控作用，成功筛选出可穿透血脑屏障并诱导肿瘤细胞分化的药物，为脑胶质瘤治疗提供了新策略。针对KRAS G12C突变这一“不可成药”靶点，平台通过整合E.coli系统纯化高活性KRAS蛋白、SPR技术检测化合物亲和力及细胞系编辑技术验证功能活性，构建了行业的的筛选模型。该模型已支持多款KRAS G12C抑制剂进入临床阶段，其中某候选分子在Ⅰ期临床试验中显示出显著的肿瘤缩小效果。
