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脱靶效应是导致药物临床失败的主要原因之一。爱思益普生物自主研发的ICESTP Safety Panel平台,通过构建覆盖77个核心靶点的安全性评估体系,为药物研发提供了全面、精准的脱靶效应检测服务。
平台的核心技术优势体现在“量效关系+功能评价”双维度检测体系。基于功能测定技术,可区分激动剂、拮抗剂等不同作用方式,直接测量激动剂EC50值,数据准确性较传统结合实验提升30%以上。例如,在某抗肿瘤药物研发中,平台检测发现化合物对5-HT2B受体的脱靶激活,研发团队及时终止开发,避免了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。此外,平台提供全面量效关系数据,支持客户优化化合物结构,平衡疗效与安全性。某国产EGFR抑制剂通过平台的Safety Panel筛选,成功规避了野生型EGFR抑制导致的皮肤毒性,终以优异的安全性数据获批上市。
平台的产品矩阵覆盖全研发周期需求。ICESTP Safety Panel®77包含77个核心靶点,覆盖神经、心血管、肾脏、代谢等关键系统;ICESTP Safety Panel®44聚焦高风险靶点,提供快速筛选方案;ICESTP Safety Panel®PLUS则新增血液、生殖、皮肤等系统靶点,神经、心血管系统靶点数量增加30%,形成对药物潜在毒性的系统性评估。例如,在与AstraZeneca合作开发的Mini-Safety Panel中,平台将脱靶效应检测扩展至90个靶点,系统性评估化合物对心脏、中枢神经系统等关键器官的潜在毒性,显著降低后期临床失败风险。

