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离子通道作为爱思益普的传统优势领域,平台已优化和验证了120余种离子通道表达的细胞系,积累了15年利用膜片钳技术进行药物筛选的经验。其技术体系采用“三级递进”架构:FLIPR高通量荧光检测系统实现初筛,手动膜片钳设备进行验证,Sophion QPatch48X自动化膜片钳设备支持大规模筛选。例如,在Nav1.8疼痛靶点支持项目中,平台为Vertex Pharmaceuticals的VX-548项目提供了从筛选到申报的全流程技术支持,开发的人源化细胞系可连续传代50代以上仍保持功能活性,数据变异系数低于15%。
平台的核心竞争力在于其技术整合能力。通过整合GPCR功能检测与离子通道电生理记录,平台能够解析跨靶点调控机制。例如,M2毒蕈碱受体通过Gi/o蛋白抑制腺苷酸环化酶,降低cAMP水平,进而影响HCN通道和CFTR氯通道的活性。平台通过钙流检测、cAMP检测及β-arrestin招募检测等多种功能读数,全面评估化合物对GPCR的激动或拮抗活性。这种多维度检测技术为离子通道靶点筛选提供了更精准的解决方案。

