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G蛋白偶联受体（GPCR）是人体的受体家族，拥有800多个成员，参与调控视觉、嗅觉、激素反应、神经传递等几乎所有生理过程。约40%的上市药物通过作用于GPCR发挥疗效，使其成为新药研发的重要靶点类别。
爱思益普建立了160余种GPCR受体的筛选细胞系及验证方法。平台通过检测细胞内第二信使（如cAMP、钙离子、IP3等）的变化，评估化合物对GPCR的激动或拮抗作用。
GPCR筛选的技术挑战在于受体类型的多样性。有些GPCR通过Gs蛋白激活腺苷酸环化酶，升高cAMP水平；有些通过Gq蛋白激活磷脂酶C，升高钙离子水平；还有些通过Gi蛋白抑制腺苷酸环化酶，降低cAMP水平。不同类型的GPCR需要不同的检测方法，爱思益普平台建立了覆盖这些信号通路的完整检测体系。
在某代谢疾病药物项目中，客户需要筛选一款能激活GLP-1受体的化合物。平台通过cAMP检测方法，从数千个化合物中筛选出3个高活性候选分子，并进一步通过细胞水平的功能验证，确定了优候选物，为后续体内药效研究提供了坚实基础。
